Mengenal efedrin, obat lama yang kita perlu waspada….

5 10 2012

Dear kawan,

Beberapa hari lalu, ada sebuah request masuk lewat blog ini, aku tulis sesuai aslinya. ” Mohon info lebih lengkap mengenai efedrin, Bu,.. krn saat ini sering kali penyalah gunaaan efedrin dilakukan oleh masyarakat, trus penggunaan puyer batuk utk anak2 yg komposisinya mgd efedrin, meskipun sebenarnya indikasi batuknya tdk disertai pilek”. Request ini cukup memancing rasa ingin tahuku, yang membawaku untuk mencari tau lebih banyak tentang efedrin, untuk kubagikan dalam blog ini. Semoga bermanfaat.

Apa itu efedrin?

Well, sebagian besar pembaca mungkin sudah kenal dengan senyawa ini.. Efedrin merupakan senyawa alkaloid yang dijumpai pada beberapa tanaman genus Ephedra. Di Cina, beberapa Traditional Chinese Medicine seperti ma huang mengandung efedrin dan pseudoefedrin. Produksi efedrin di Cina yang berasal dari tanaman Ephedra sinica cukup besar, mencapai senilai USD 13 juta, yang berasal dari 30000 ton efedra per tahunnya. Namun demikian, efedrin yang dipakai saat ini kebanyakan merupakan senyawa sintetik, karena isolasi dan ekstraksi efedrin dari Ephedra tidak lagi cost-effective karena biaya yang mahal, dan juga ada concern terhadap ketersediaan tanaman Ephedra jika dieksplorasi terus menerus.

Bagaimana struktur kimia efedrin?

Secara kimia, efedrin menunjukkan isomerisme optikal dan memiliki dua pusat kiral, sehingga menghasilkan 4 stereoisomer… Aduuh, bahasane kimia banget…. Pasangan enantiomer dengan stereokimia (1R, 2S dan 1S,2R) adalah efedrin, sedangkan yang berstereokimia (1R,2R dan 1S, 2S) adalah pseudoefedrin. Isomer yang dipasarkan sebagai efedrin adalah (–)-(1R,2S)-ephedrine. Yang menarik, dengan perbedaan stereokimia ini, efek dari efedrin dan pseudoefedrin berbeda, di mana efedrin memiliki efek yang lebih poten, termasuk juga efek samping yang lebih besar daripada pseudoefedrin. Efedrin dan pseudoefedrin keduanya masih banyak dijumpai dalam komponen obat selesma/obat flu yang ada di pasaran.

Dari struktur kimianya, efedrin merupakan suatu senyawa amina yang memiliki struktur kimia mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. Dapat dikatakan, efedrin adalah suatu amfetamin yang tersubstitusi dan merupakan analog struktural metamfetamin. Perbedaannya dengan metamfetamin hanyalah adanya struktur hidroksil (OH). Kalian tau amfetamin kan? Amfetamin adalah sejenis stimulan sistem syaraf. Turunannya yaitu metilen dioksi metamfetamin (MDMA) yang sangat ngetop sebagai ecstasy, dan metamfetamin HCl  atau shabu-shabu, merupakan obat yang sering disalahgunakan untuk nge-fly…

Karena itu, efedrin bahkan bisa menjadi bahan baku pembuatan ecstasy dengan mereaksikannya dengn suatu reduktor.

efedrin esctassy

Bagaimana mekanisme aksi efedrin?

Ephedrine adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis reseptor  adrenergik. Aksi utamanya adalah pada beta-adrenergik reseptor, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama, efedrin mengaktifkan α-reseptor dan β-reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara tidak selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin dari ujung saraf.

Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama, efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak menggunakan efedrin dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat naiknya tekanan darah.

Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga digunakan sebagai mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung tersumbat). Diketahui, ketika hidung tersumbat, terjadi pelebaran pembuluh darah pada pembuluh2 kapiler sekitar hidung. Karena itu, efedrin yang bersifat menciutkan pembuluh darah bisa berefek melegakan hidung tersumbat. Hal yang sama terjadi pada pseudo-efedrin. Namun karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam komponen obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak digunakan adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk reseptor adrenergik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang  efedrin.

Mengapa efedrin sering disalahgunakan?

Seperti yang disampaikan dalam request tentang tulisan ini di atas, efedrin berisiko untuk disalah gunakan. Mengapa? Hal ini nampaknya terkait dengan mekanisme kedua, yaitu meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin. Dopamin diketahui merupakan neurotransmitter yang terlibat dalam “system reward” di otak yang menyebabkan rasa senang dan ingin mengulang berkali-kali sehingga menjadi efek ketagihan. Sedangkan serotonin juga termasuk neurotransmiter yang terlibat dalam “mood’ seseorang dan bisa membantu meningkatkan suasana hati. Dengan strukturnya yang mirip amfetamin dan metamfetamin, mudah diduga ia memiliki efek yang mirip juga sebagai stimulan walaupun berbeda kekuatannya. Efedrin banyak digunakan untuk pesta “napza” karena ia lebih murah dan dapat diperoleh dengan mudah di apotek. Seperti halnya amfetamin, efedrin juga bisa digunakan sebagai “doping” bagi atlet atau mereka yang memerlukan kerja fisik yang berat dan butuh kewaspadaan. Jika dipakai terus menerus, efedrin bisa menyebabkan efek ketergantungan.

Penggunaan efedrin yang lain?

Ternyata efedrin sering juga digunakan sebagai obat pelangsing. Kalian bisa dengan mudah mendapatkan iklan efedrin di internet sebagai obat pelangsing atau untuk body builder. Hal ini karena ia juga memiliki efek termogenik. Beberapa efek yang mendukung efedrin sebagai pelangsing adalah bahwa ia bisa meningkatkan kecepatan yang terkait dengan lipolisis (pemecahan lemak). Kedua, efedrin merupakan penekan nafsu makan, sehingga ideal untuk seseorang yang sedang diet. Ketiga, efek stimulan sarafnya menyebabkan orang merasa memiliki lebih banyak energi, sehingga walaupun asupan kalori kurang maupun banyak olahraga, mereka tidak merasa lelah.  Sebagai termogenik, efedrin digunakan dalam dosis 25-50 mg sehari, jauh lebih besar daripada yang digunakan sebagai dekongestan (di Canada, efedrin tersedia sebagai dekongestan dg kemasan tablet 8 mg). Perlu diingat, bahwa hal ini bisa meningkatkan risiko efek samping, terutama peningkatan tekanan darah.

Apa kemungkinan Efek Sampingnya?

Di samping manfaatnya, tentu saja efedrin tidak bebas dari efek samping. Karena itulah obat ini sudah tidak terlalu banyak digunakan lagi, kecuali oleh dokter-dokter yang masih mendasarkan peresepannya pada pengetahuannya di masa lalu. Beberapa kemungkinan efek sampingnya antara lain adalah:  kecemasan,  gemetar, pusing, Sakit kepala ringan, gastrointestinal distress (misalnya kram perut), insomnia, denyut jantung tidak teratur, jantung berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, stroke,  kejang, psikosis, lekas marah dan agresi.
Dengan demikian, efedrin tidak boleh digunakan oleh siapa saja dengan penyakit jantung, tekanan darah tinggi, riwayat penyakit jantung dari setiap jenis, penyakit kardiovaskular stroke atau lainnya, depresi, kecemasan, bipolar, asidosis metabolik, diabetes mellitus atau jika salah satu efek samping tercantum di atas terjadi secara berulang.

Penutup

Begitulah kawan, sekilas ulasan tentang efedrin, memenuhi request tulisan dari seorang kawan pembaca setia blog ini. Pengetahuan ini tentunya bukan digunakan untuk menyalahgunakan efedrin, tapi sebaliknya menjaga agar tidak terjadi penyalahgunaannya. Untuk resep-resep bagi anak-anak yang mengandung efedrin, aku pribadi tidak mendukungnya, jika ada sediaan yang lebih aman yaitu pseudoefedrin.

Aku mohon maaf ya, kalau masih banyak request yang belum sempat mendapatkan kesempatan ditindak-lanjuti. Mudah-mudahan masih selalu diberi kesehatan, kekuatan, dan kemauan untuk menulis….. Sampai jumpa di next posting yaa…





Rhinitis alergi

2 12 2010

Dear kawan,

Paparan alergen dapat memicu rhinitis alergi

Pernah ngga kalian bersin-bersin dengan hidung meler ketika menghirup sesuatu misalnya debu, serbuk sari, atau bulu binatang? Kemudian mungkin hidung dan mata terasa gatal? Hidung buntet? Mata berair? Kalau iya, mungkin Anda menderita rhinitis alergi. Apa itu rhinitis alergi? Tulisan di bawah ini membahas tentang rhinitis alergi.

Apa itu rhinitis alergi?

Rhinitis berasal dari kata “rhino” yang artinya hidung, dan “itis” yang artinya peradangan. Jadi rhinitis adalah gangguan peradangan pada selaput mukosa/lendir hidung. Sedangkan alergi adalah penyebabnya. Jadi rhinitis alergi adalah peradangan selaput lendir hidung karena alergi. Istilah lainnya dalam bahasa Inggris adalah “hay fever”. Apa ada rhinitis yang bukan karena alergi? Ya, ada. Rhinitis bisa juga disebabkan karena hipersensitivitas saraf-saraf di sekitar hidung, misalnya terhadap perubahan cuaca, perubahan kelembaban udara, dll. Rhinitis jenis ini disebut rhinitis vasomotor. Rhinitis jenis ini tidak mempan diobati dengan obat anti alergi.

Apa yang terjadi pada rhinitis alergi?

Rhinitis alergi diawali dengan proses alergi, di mana ketika seseorang secara tidak sengaja menghirup suatu alergen (misalnya serbuk sari bunga, debu, jamur, bulu, dll), maka tubuh akan berespon menghasilkan senyawa kimia yang disebut histamin dari sel mast. Histamin akan beraksi pada reseptornya yang berada di saluran nafas (hidung) dan sekitarnya, menyebabkan gejala-gejala seperti tersebut di atas.

Apakah rhinitis alergi bersifat menurun? Hm…. sifat alergi sendiri bersifat menurun. Tetapi jenis alergi yang diturunkan bisa bervariasi. Seorang dengan rhinitis alergi mungkin akan memiliki anak dengan alergi kulit (eksim), atau asma, atau alergi yang lain.

Bagaimana mengetahui apakah kita alergi atau tidak?

Seorang dengan riwayat alergi mungkin bisa mengidentifikasi kapan atau pada kondisi apa ia mengalami reaksi alergi. Umumnya ketika diperiksakan ke dokter, dokter akan menanyakan apakah ada riwayat alergi keluarga, macam alergi yang dialami, dan macam alergen yang diketahui. Selain itu, untuk memastikan apakah seseorang benar menderita alergi, akan disarankan pemeriksaan dengan skin test. Skin test adalah suatu uji dengan menyuntikkan di bawah kulit atau menggoreskan beberapa jenis alergen pada kulit. Biasanya dilakukan pada kulit lengan bawah atau punggung (untuk anak-anak). Kemudian diperiksa apakah pasien memberikan respon positif terhadap alergen tertentu. Dari test itu, sekaligus bisa dipastikan macam alergen yang sensitif bagi pasien. Jika dokter menentukan bahwa Anda tidak dapat menjalani tes kulit, tes darah tertentu juga dapat membantu diagnosis. Tes ini mengukur tingkat zat tertentu yang terkait dengan alergi, yang disebut imunoglobulin E (IgE). Hitung darah lengkap (Complete Blood Count), khususnya jumlah eosinofil, juga dapat membantu mengungkapkan ada-tidaknya alergi.

Apa pengobatannya?

Pengobatan terbaik adalah untuk menghindari alergen. Mungkin tidak bisa untuk sepenuhnya menghindari semua alergen yang memicu, tapi setidaknya kita dapat mengambil langkah-langkah untuk mengurangi paparan alergen. Selain menghindari alergen, ada berbagai obat tersedia untuk mengobati rhinitis alergi. Obat mana yang diresepkan dokter tergantung pada jenis dan beratnya gejala, usia, dan apakah ada kondisi medis lain (seperti asma). Obat-obat untuk rhinitis alergi antara lain adalah:

Antihistamin

Antihistamin bekerja dengan baik untuk mengobati gejala alergi, terutama bila gejala tidak sering terjadi atau tidak berlangsung lama. Antihistamin terdapat dalam berbagai jenis dan merk, dan dapat digolongkan menjadi antihistamin generasi pertama dan kedua. Antihistamin generasi pertama contohnya CTM, prometazin, difenhidramin, mepiramin, yang bersifat sedatif (menyebabkan kantuk). Obat-obat ini bisa dibeli tanpa resep, dan dapat digunakan untuk gejala ringan sampai sedang. Pemberian obat golongan ini perlu dipertimbangkan jika pasien harus berada dalam keadaan waspada/terjaga, misalnya anak-anak yang harus belajar di sekolah, atau orang yang bekerja sebagai sopir atau menjalankan mesin, karena obat-obat ini bisa mengganggu pekerjaannya dengan sifatnya yang membuat kantuk. Antihistamin yang lebih baru, yang digolongkan generasi kedua, relatif tidak menyebabkan kantuk, atau sedikit menyebabkan kantuk. Beberapa ada yang bisa dibeli bebas, sebagian ada yang harus dibeli dengan resep dokter. Contoh obat-obat golongan ini antara lain fexofenadine, terfenadin, setirizin, loratadin, desloratadin, dll, dengan berbagai nama paten. Ada pula antihistamin dalam bentuk semprot hidung, yang berisi azelastin.

Kortikosteroid

Untuk rhinitis alergi yang berat, kadang diperlukan lebih dari antihistamin, yaitu obat golongan kortikosteroid. Kortikosteroid dalam bentuk semprotan hidung merupakan pengobatan yang paling efektif untuk rhinitis alergi. Obat ini digunakan dalam jangka panjang untuk mencegah kekambuhan, tetapi juga dapat digunakan untuk jangka waktu yang lebih singkat. Banyak merek yang tersedia, dan cukup aman untuk anak-anak dan orang dewasa.

Dekongestan

Dekongestan adalah golongan obat untuk mengatasi gejala-gejala seperti hidung tersumbat. Obat ini terdapat dalam bentuk semprotan hidung, misalnya adalah nafazolin, tetrahidrozolin, oksimetazolin, dll, tetapi sebaiknya tidak digunakan lebih dari 3 hari. Hati-hati dengan semprotan hidung yang mengandung pengawet benzalkonium klorida, karena dapat memperburuk gejala. Dekongestan oral yang bersifat sistemik juga bisa digunakan, seperti fenilefrin, pseudoefedrin, atau fenilpropanolamin.

Imunoterapi

Jika obat-obat tadi sifatnya hanya mengurangi gejala (tidak bisa menghilangkan sama sekali sifat alerginya), maka imunoterapi adalah pengobatan yang bersifat menghilangkan sifat sensitivitas tubuh terhadap alergen. Caranya, tubuh disuntik dengan larutan alergen secara teratur dengan dosis yang makin meningkat, sampai tubuh bisa beradaptasi terhadap alergen dan tidak lagi memberikan respon alergi. Namun terapi semacam ini membutuhkan komitmen yang tinggi, karena memerlukan waktu yang panjang, ketekunan menjalani terapi, dan biaya yang cukup besar.

Gitu dulu ya, kawan…. sekedar pencerahan tentang rhinitis alergi.