Mengenal Dekstrometorfan, obat batuk yang sering disalahgunakan

30 05 2014

Dear kawan,

DEXTROMETHORPHANBarusan beredar kabar bahwa mulai 30 Juni 2014, semua produk obat yang mengandung dekstrometorfan harus ditarik dari pasaran. Penarikan ini disampaikan oleh Direktur Pengawasan Narkotika, Psikotropika dan Zat Adiktif Badan POM Sri Utami Ekaningtyas, pada diskusi bertajuk “Penarikan Zat Berbahan Dekstrometorfan Tunggal”, di Jakarta, Senin (26/5/2014) petang. Sebenarnya Badan Pengawas Obat dan Makanan, pada Juli 2013 telah mengeluarkan surat penarikan obat yang mengandung dekstrometorfan sediaan tunggal dari pasaran, dan memberikan waktu satu tahun kepada industri Farmasi untuk menarik produk-produknya. Nah, saat ini hampir satu tahun sejak pengumuman diedarkan, maka akhir Juni besok merupakan batas akhir penarikannya.

Apa sih dekstrometorfan itu? Seberapa membahayakan sampai harus ditarik dari peredaran padahal sudah bertahun-tahun digunakan sebagai obat batuk dan menjadi komponen obat flu yang sangat banyak beredar di pasaran?

Deskripsi Dekstrometrofan

Pertama kali diperkenalkan di pasar pada tahun 1950-an di Amerika, Dekstrometorfan (DMP) merupakan obat penekan batuk (anti tusif) yang sangat populer dan selama ini dapat diperoleh secara bebas, dan banyak dijumpai pada sediaan obat batuk maupun flu. Indikasi obat ini adalah untuk batuk kering atau batuk tidak berdahak. Dosis untuk dewasa adalah 10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg setiap 6-8 jam dengan dosis maksimal 120 mg/hari. Dosis anak-anak usia 6 – 12 tahun adalah 5-10 mg per-oral setiap 4 jam atau 15 mg setiap 6-8 jam dengan dosis maksimum 60 mg/hari. Untuk usia 2-6 tahun, dosisnya 2.5-5 mg per-oral setiap 4 jam atau 7.5 mg atau setiap 6-8 jam dengan dosis maksimum 30 mg/hari. Efek anti batuknya bisa bertahan 5-6 jam setelah penggunaan per-oral. Jika digunakan sesuai aturan, obat ini relatif aman, jarang menimbulkan efek samping yang berarti. Efek samping yang banyak dijumpai adalah mengantuk.

Bagaimana mekanisme kerjanya?

Dekstrometorfan (DMP) adalah suatu senyawa turunan morfin, yang memiliki nama kimia/IUPAC (+)-3-methoxy-17-methyl-(9α,13α,14α)-morphinan, suatu dekstro isomer dari levomethorphan. Senyawa ini cukup kompleks karena memiliki kemampuan untuk mengikat beberapa reseptor, sehingga juga diduga memiliki banyak efek.

Ikatan DMP pada beberapa reseptor

Ikatan DMP pada beberapa reseptor

Mekanismenya sebagai penekan batuk (anti tusif) diduga terkait dengan kemampuannya mengikat reseptor sigma-1 yang berada di dekat pusat batuk di medulla dan terlibat dalam pengaturan refleks batuk. Fungsi fisiologis reseptor sigma-1 masih banyak yang belum diketahui, tetapi aktivasi reseptor sigma-1 salah satunya memberikan efek penekanan batuk. Reseptor sigma semula diduga merupakan subtipe dari respetor opiat, namun penelitian selanjutnya menunjukkan bahwa ia merupakan reseptor non-opiat, walaupun dapat diikat juga dengan beberapa senyawa turunan opiat.

Selain merupakan agonis bagi reseptor sigma, DMP adalah antagonis reseptor NMDA (N-Methyl D-aspartat) yang berada di sistem syaraf pusat. Dengan demikian efek farmakologi DMP, terutama jika pada dosis tinggi, menyerupai PCP (phencyclidine) atau ketamin yang merupakan antagonis reseptor NMDA. Antagonisme terhadap reseptor NMDA dapat menyebabkan efek euforia, antidepresan, dan efek psikosis seperti halusinasi penglihatan maupun pendengaran. Didukung dengan mudahnya didapat dan harganya yang murah, hal inilah yang menyebabkan DMP menjadi obat yang sering disalahgunakan dalam dosis tinggi. Penyalahgunaan DMP ini sudah cukup luas dan saat ini telah mencapai tahap yang mengkuatirkan, dan inilah yang “memaksa” BPOM mengumumkan penarikannya dari pasaran. Di California (USA), penyalahgunaan DMP ini marak mulai tahun 2000-an.

Apa efeknya kalau overdosis?

Penggunaan dosis tinggi DMP bukannya tanpa masalah. Selain memberikan efek behavioral, intoksikasi atau overdosis DMP dapat menyebabkan hiper-eksitabilitas, kelelahan, berkeringat, bicara kacau, hipertensi, dan mata melotot (nystagmus). Apalagi jika digunakan bersama dengan alkohol, efeknya bisa sangat berbahaya dan dapat menyebabkan kematian. Demikian pula jika dipakai bersama dengan obat lain seperti dalam komposisi obat flu, jika dipakai dalam dosis 5 – 10 kali dari yang dianjurkan akan mempotensiasi dan menambah efek toksiknya.

Dalam hal efek terhadap perilaku (behavioral effects), penyalahguna DMP menggambarkan adanya 4 plateau efek yang tergantung dosis, seperti berikut:

Plateau Dose (mg) Behavioral Effects
1st 100–200 Stimulasi ringan
2nd 200–400 Euforia dan halusinasi
3rd 300– 600 Gangguan persepsi visual dan hilangnya koordinasi motorik
4th 500-1500 Dissociative sedation

 

Perlu kewaspadaan

Dengan paparan di atas sudah cukup jelas efek dekstrometorfan dan mengapa harus dibatasi penggunaannya. Dekstrometorfan tentunya masih bisa digunakan sebagai antitusif, tetapi harus diperoleh dengan resep dokter dan digunakan sesuai dosis yang direkomendasikan. Perlu kewaspadaan kita semua untuk berhati-hati dalam penggunaan dekstrometorfan di masyarakat.

Semoga bermanfaat.

 

Sumber bacaan:

http://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/5.1Dextromethorphan_pre-review.pdf

http://physiology.elte.hu/gyakorlat/cikkek/The%20pharmacology%20of%20cough.pdf

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1574192/





Mengapa dekstrometorfan sering disalahgunakan?

15 03 2009

Dear kawan,

Alhamdulillah, sebuah perjalanan telah dilalui dengan selamat. Pagi tadi aku pergi ke Salatiga memenuhi undangan teman sejawat untuk memberi materi pada pertemuan Rakerda ISFI Jawa Tengah. It was nice,…. ketemu teman-teman lama dan para sejawat (senior maupun junior) yang masih penuh semangat memperjuangkan keharuman nama profesi apoteker.

Perjalanannya sendiri cukup lancar, cuaca cerah mengiringi kepergian dan kepulanganku. Kegagahan gunung Merapi dan Merbabu terlihat sangat jelas sampai ke puncaknya. Baru pertama kali lho aku melihat Merapi dengan sangat jelas dari sisi timur laut. Jalan-jalan dihiasi oleh kibaran bendera aneka parpol dan poster wajah-wajah caleg yang berharap dicontreng pada Pemilu nanti…. oh!

Acara Rakerdanya sendiri cukup ramai. Hanya saja, karena acara sedikit mundur, waktuku untuk berbicara lumayan terbatas. Tapi nggak apalah. Aku bersama sejawat Pak Partana yang ahli hukum berada pada satu sesi diskusi panel. Aku meninjau dari sisi farmakoterapi (seperti permintaan panitia), dan Pak Partana dari sisi hukumnya.

Ada satu pertanyaan dari sejawat yang terasa olehku sendiri tidak memuaskan jawabannya karena keterbatasan waktu dan ilmu. Untuk itu aku ingin mencoba mengupas lagi dalam posting ini. Sejawat Santi menceritakan bahwa penyalahgunaan Dekstrometorfan (DMP) akhir-akhir ini meningkat. Pertanyaannya, mengapa ia sering disalahgunakan?

Dekstrometorfan (DMP) adalah suatu obat penekan batuk (anti tusif) yang dapat diperoleh secara bebas, dan banyak dijumpai pada sediaan obat batuk maupun flu. Dosis dewasa adalah 15-30 mg, diminum 3-4 kali sehari. Efek anti batuknya bisa bertahan 5-6 jam setelah penggunaan per-oral. Jika digunakan sesuai aturan, jarang menimbulkan efek samping yang berarti.

Dalam seminar tadi, aku menyebut desktrometorfan adalah sejenis senyawa opiat,namun lemah. Sebagian literatur memang menyebutnya demikian. Secara kimia, DMP (D-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro isomer dari levomethorphan, suatu derivat morfin semisintetik. Walaupun strukturnya mirip narkotik, DMP tidak beraksi pada reseptor opiat sub tipe mu (seperti halnya morfin atau heroin), tetapi ia beraksi pada reseptor opiat subtipe sigma, sehingga efek ketergantungannya relatif kecil. Pada dosis besar, efek farmakologi DMP menyerupai PCP atau ketamin yang merupakan antagonis reseptor NMDA. DMP sering disalahgunakan karena pada dosis besar ia menyebabkan efek euforia dan halusinasi penglihatan maupun pendengaran. Intoksikasi atau overdosis DMP dapat menyebabkan hiper-eksitabilitas, kelelahan, berkeringat, bicara kacau, hipertensi, dan mata melotot (nystagmus). Apalagi jika digunakan bersama dengan alkohol, efeknya bisa sangat berbahaya dan dapat menyebabkan kematian.

Penyalahguna DMP menggambarkan adanya 4 plateau yang tergantung dosis, seperti berikut:

 

 

Plateau

Dose (mg)

Behavioral Effects

1st

100–200

Stimulasi ringan

2nd

200–400

Euforia dan halusinasi

3rd

300– 600

Gangguan persepsi visual dan hilangnya koordinasi motorik

4th

500-1500

Dissociative sedation

 

Peran apoteker

Nah, untuk itu memang sejawat apoteker perlu mulai mewaspadai dan mengontrol ketat penggunaan obat-obat ini. Di banyak negara, penyalahgunaan DMP banyak dilaporkan, dan DMP banyak dikombinasi dengan obat-obat adiktif lain. Sampai saat ini memang belum ada regulasi yang mengatur penggunaan DMP, termasuk di Amerika. Namun dengan peningkatan penyalahgunaan DMP, lembaga berwenang di Amerika yaitu DEA (Drug Enforcement Administration) sedang mereview kemungkinan untuk melakukan kontrol terhadap penggunaan DMP. Infonya bisa ditengok pada http://www.deadiversion.usdoj.gov/drugs_concern/dextro_m/dextro_m.htm. Saya rasa kita pun harus memulainya.

Penutup

Begitulah, kawan, ….. mudah-mudahan bermanfaat. Dan kayaknya sekarang aku sedikit beralih profesi menjadi “wanita panggilan”…. hehe… Dalam bulan ini sudah ada dua undangan lagi menanti untuk menjadi pembicara di acara sejawat apoteker di Cilacap dan Solo. Buat sejawat di Salatiga, terimakasih oleh-oleh dan souvenir lukisannya… Mohon maaf jika ada yang kurang berkenan.





Mengenal zat aktif dalam komposisi obat selesma/flu

23 10 2008

Obat-obat flu yang beredar di pasaran sangat banyak ragam dan kombinasinya. Selama ini orang memilih obat flu lebih karena pengaruh iklan yang gencar di berbagai media, terutama televisi. Padahal, masing-masing komposisi tentunya punya tujuan pengobatan sendiri. Berikut ini adalah nama-nama zat yang sering terdapat pada obat flu dan khasiatnya. Jika Anda akan memilih obat flu, coba lihat komposisinya, panduan di bawah ini akan membantu anda dalam memilih obat sesuai kebutuhan.

 

  1. Acetaminophenum atau asetaminofen atau parasetamol
    Berkhasiat analgetika-antipiretika, maksudnya berkhasiat menghilangkan rasa nyeri atau sakit dan menurunkan panas. Senyawa obat ini juga banyak dipakai pada obat-obat turun panas untuk anak-anak. Obat flu yang mengandung asetaminofen atau parasetamol cocok digunakan untuk flu yang disertai sakit kepala atau demam
  2. Asetosal atau asam asetil-salisilat
    Khasiatnya sama dengan parasetamol, yaitu sebagai analgetika-antipiretika. Namun karena sifatnya yang sedikit asam dan efek sampingnya dapat mengiritasi lambung, tidak cocok digunakan oleh pasien yang menderita maag atau gangguan lambung. Asetosal juga memiliki efek mengencerkan darah, sehingga sebaiknya tidak dikonsumsi pada pasien dengan gangguan perdarahan, karena akan meningkatkan resiko perdarahan. Selain itu, asetosal juga dapat menyebabkan alergi pada pasien tertentu yang sensitif, sehingga sebaiknya tidak digunakan oleh penderita asma karena dapat memicu serangan asmanya.
  3. Salisilamida
    Merupakan turunan salisilat, berkhasiat analgetik juga tapi lebih lemah khasiatnya dibanding asetosal. Efek sampingnya mirip dengan asetosal, tapi lebih sering menganggu pencernaan.
  4. Fenilefrin
    Khasiatnya adalah sebagai dekongestan (menciutkan selaput lendir hidung). Senyawa obat ini digunakan untuk menghentikan pilek, karena itu cocok untuk flu yang disertai pilek. Namun, obat ini berefek menaikkan tekanan darah, karena itu harus digunakan secara hati-hati oleh penderita hipertensi.
  5. Levo-N-etilefedrin HCl atau Efedrin
    Khasiatnya adalah dekongestan dan juga dapat melonggarkan saluran nafas (bronkodilator). Perlu dipakai hati-hati pada penderita hipertensi.
  6. Phenylpropanolamin HCl atau fenilpropanolamin
    Adalah turunan efedrin, berkhasiat dekongestan juga. Obat-obat golongan ini sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada penderita hipertensi, karena dapat meningkatkan tekanan darah.
  7. Chlorpheniramin maleas atau klorfeniramin maleat atau CTM
    Obat ini berkhasiat anti histamin atau anti alergi. Zat ini hampir selalu ada di setiap komposisi obat flu untuk mengatasi kemungkinan kejadian flu karena alergi. Efek sampingnya adalah mengantuk. Jadi jangan gunakan obat ini jika sedang dalam kondisi harus berkonsentrasi tinggi (menyopir, menjalankan mesin, dll).
  8. Difenhidramin
    Obat ini juga anti alergi dan memiliki efek samping mengantuk yang kuat. Selain itu, obat ini juga berefek anti mual.
  9. Kofein
    Khasiatnya sebagai penyegar atau stimulan susunan syaraf. Beberapa obat flu menyertakan zat ini dengan tujuan supaya pasien tetap merasa segar dan tidak mengantuk..
  10. Dekstrometorfan
    Berkhasiat sebagai obat batuk untuk jenis batuk kering (antitusif). Beberapa produk obat flu menyertakan zat ini untuk flu yang disertai batuk. Obat flu yang mengandung senyawa ini cocok digunakan pada flu yang disertai batuk.
  11. Gliserilguaiakolat
    Berkhasiat sebagai obat batuk juga, tetapi untuk jenis batuk berdahak. Jika flu Anda disertai batuk berdahak, komposisi obat flu yang mengandung senaywa ini cukup tepat.

 Setelah mengetahui khasiat dari senyawa-senyawa yang terdapat pada obat flu, semoga Anda bisa memilih obat flu yang sesuai dengan kondisi Anda dengan lebih tepat.








Ikuti

Get every new post delivered to your Inbox.

Bergabunglah dengan 427 pengikut lainnya.