Mengenal efedrin, obat lama yang kita perlu waspada….

Dear kawan,

Beberapa hari lalu, ada sebuah request masuk lewat blog ini, aku tulis sesuai aslinya. ” Mohon info lebih lengkap mengenai efedrin, Bu,.. krn saat ini sering kali penyalah gunaaan efedrin dilakukan oleh masyarakat, trus penggunaan puyer batuk utk anak2 yg komposisinya mgd efedrin, meskipun sebenarnya indikasi batuknya tdk disertai pilek”. Request ini cukup memancing rasa ingin tahuku, yang membawaku untuk mencari tau lebih banyak tentang efedrin, untuk kubagikan dalam blog ini. Semoga bermanfaat.

Apa itu efedrin?

Well, sebagian besar pembaca mungkin sudah kenal dengan senyawa ini.. Efedrin merupakan senyawa alkaloid yang dijumpai pada beberapa tanaman genus Ephedra. Di Cina, beberapa Traditional Chinese Medicine seperti ma huang mengandung efedrin dan pseudoefedrin. Produksi efedrin di Cina yang berasal dari tanaman Ephedra sinica cukup besar, mencapai senilai USD 13 juta, yang berasal dari 30000 ton efedra per tahunnya. Namun demikian, efedrin yang dipakai saat ini kebanyakan merupakan senyawa sintetik, karena isolasi dan ekstraksi efedrin dari Ephedra tidak lagi cost-effective karena biaya yang mahal, dan juga ada concern terhadap ketersediaan tanaman Ephedra jika dieksplorasi terus menerus.

Bagaimana struktur kimia efedrin?

Secara kimia, efedrin menunjukkan isomerisme optikal dan memiliki dua pusat kiral, sehingga menghasilkan 4 stereoisomer… Aduuh, bahasane kimia banget…. Pasangan enantiomer dengan stereokimia (1R, 2S dan 1S,2R) adalah efedrin, sedangkan yang berstereokimia (1R,2R dan 1S, 2S) adalah pseudoefedrin. Isomer yang dipasarkan sebagai efedrin adalah (–)-(1R,2S)-ephedrine. Yang menarik, dengan perbedaan stereokimia ini, efek dari efedrin dan pseudoefedrin berbeda, di mana efedrin memiliki efek yang lebih poten, termasuk juga efek samping yang lebih besar daripada pseudoefedrin. Efedrin dan pseudoefedrin keduanya masih banyak dijumpai dalam komponen obat selesma/obat flu yang ada di pasaran.

Dari struktur kimianya, efedrin merupakan suatu senyawa amina yang memilik struktur kimia mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. Dapat dikatakan, efedrin adalah suatu amfetamin yang tersubstitusi dan merupakan analog struktural metamfetamin. Perbedaannya dengan metamfetamin hanyalah adanya struktur hidroksil (OH). Kalian tau amfetamin kan? Amfetamin adalah sejenis stimulan sistem syaraf. Turunannya yaitu metilen dioksi metamfetamin (MDMA) yang sangat ngetop sebagai ecstasy, dan metamfetamin HCl  atau shabu-shabu, merupakan obat yang sering disalahgunakan untuk nge-fly…

Bagaimana mekanisme aksi efedrin?

Ephedrine adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis reseptor  adrenergik. Aksi utamanya adalah pada beta-adrenergik reseptor, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama, efedrin mengaktifkan α-reseptor dan β-reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara tidak selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin dari ujung saraf.

Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama, efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak menggunakan efedrin dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat naiknya tekanan darah.

Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga digunakan sebagai mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung tersumbat). Diketahui, ketika hidung tersumbat, terjadi pelebaran pembuluh darah pada pembuluh2 kapiler sekitar hidung. Karena itu, efedrin yang bersifat menciutkan pembuluh darah bisa berefek melegakan hidung tersumbat. Hal yang sama terjadi pada pseudo-efedrin. Namun karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam komponen obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak digunakan adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk reseptor adrenergik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang  efedrin.

Mengapa efedrin sering disalahgunakan?

Seperti yang disampaikan dalam request tentang tulisan ini di atas, efedrin berisiko untuk disalah gunakan. Mengapa? Hal ini nampaknya terkait dengan mekanisme kedua, yaitu meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin. Dopamin diketahui merupakan neurotransmitter yang terlibat dalam “system reward” di otak yang menyebabkan rasa senang dan ingin mengulang berkali-kali sehingga menjadi efek ketagihan. Sedangkan serotonin juga termasuk neurotransmiter yang terlibat dalam “mood’ seseorang dan bisa membantu meningkatkan suasana hati. Dengan strukturnya yang mirip amfetamin dan metamfetamin, mudah diduga ia memiliki efek yang mirip juga sebagai stimulan walaupun berbeda kekuatannya. Efedrin banyak digunakan untuk pesta “napza” karena ia lebih murah dan dapat diperoleh dengan mudah di apotek. Seperti halnya amfetamin, efedrin juga bisa digunakan sebagai “doping” bagi atlet atau mereka yang memerlukan kerja fisik yang berat dan butuh kewaspadaan. Jika dipakai terus menerus, efedrin bisa menyebabkan efek ketergantungan.

Penggunaan efedrin yang lain?

Ternyata efedrin sering juga digunakan sebagai obat pelangsing. Kalian bisa dengan mudah mendapatkan iklan efedrin di internet sebagai obat pelangsing atau untuk body builder. Hal ini karena ia juga memiliki efek termogenik. Beberapa efek yang mendukung efedrin sebagai pelangsing adalah bahwa ia bisa meningkatkan kecepatan yang terkait dengan lipolisis (pemecahan lemak). Kedua, efedrin merupakan penekan nafsu makan, sehingga ideal untuk seseorang yang sedang diet. Ketiga, efek stimulan sarafnya menyebabkan orang merasa memiliki lebih banyak energi, sehingga walaupun asupan kalori kurang maupun banyak olahraga, mereka tidak merasa lelah.  Sebagai termogenik, efedrin digunakan dalam dosis 25-50 mg sehari, jauh lebih besar daripada yang digunakan sebagai dekongestan (di Canada, efedrin tersedia sebagai dekongestan dg kemasan tablet 8 mg). Perlu diingat, bahwa hal ini bisa meningkatkan risiko efek samping, terutama peningkatan tekanan darah.

Apa kemungkinan Efek Sampingnya?

Di samping manfaatnya, tentu saja efedrin tidak bebas dari efek samping. Karena itulah obat ini sudah tidak terlalu banyak digunakan lagi, kecuali oleh dokter-dokter yang masih mendasarkan peresepannya pada pengetahuannya di masa lalu. Beberapa kemungkinan efek sampingnya antara lain adalah:  kecemasan,  gemetar, pusing, Sakit kepala ringan, gastrointestinal distress (misalnya kram perut), insomnia, denyut jantung tidak teratur, jantung berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, stroke,  kejang, psikosis, lekas marah dan agresi.
Dengan demikian, efedrin tidak boleh digunakan oleh siapa saja dengan penyakit jantung, tekanan darah tinggi, riwayat penyakit jantung dari setiap jenis, penyakit kardiovaskular stroke atau lainnya, depresi, kecemasan, bipolar, asidosis metabolik, diabetes mellitus atau jika salah satu efek samping tercantum di atas terjadi secara berulang.

Penutup

Begitulah kawan, sekilas ulasan tentang efedrin, memenuhi request tulisan dari seorang kawan pembaca setia blog ini. Pengetahuan ini tentunya bukan digunakan untuk menyalahgunakan efedrin, tapi sebaliknya menjaga agar tidak terjadi penyalahgunaannya. Untuk resep-resep bagi anak-anak yang mengandung efedrin, aku pribadi tidak mendukungnya, jika ada sediaan yang lebih aman yaitu pseudoefedrin.

Aku mohon maaf ya, kalau masih banyak request yang belum sempat mendapatkan kesempatan ditindak-lanjuti. Mudah-mudahan masih selalu diberi kesehatan, kekuatan, dan kemauan untuk menulis….. Sampai jumpa di next posting yaa…

Mengenali penyakit wanita, pria perlu tahu juga: endometriosis, myom, dan kista

Dear kawan,

apa kabar? semoga semuanya baik-baik saja ya… hidup tidak mungkin selalu mulus, sesekali ada riak kecil atau bahkan gelombang besar. Tapi semoga kita semua bisa menjalaninya dengan baik dan kuat. Amien. Termasuk di saluran reproduksi wanita. Tidak selalu normal dan mulus, kadang ada yang benjol-benjol akibat adanya gangguan. Secara kebetulan dalam waktu yang berdekatan ada beberapa kawan yang menanyakan tentang keluhannya..  yang satu tentang endometriosis, yang satu tentang kista ovarium, dan yang satu tentang myoma. Karena itu, kupikir ada manfaatnya untuk mengangkat topik ini dalam tulisanku kali ini…  Aku yakin masyarakat awam kadang masih belum bisa membedakan antara ketiganya. Dan biarpun ini penyakit wanita, pria perlu tau juga loh….. 

Apa bedanya endometriosis, myoma dan kista?

Endometriosis adalah suatu kondisi dimana jaringan yang mirip dengan lapisan dinding rahim (yang mestinya hanya berada di dalam rahim) ditemukan atau tumbuh di tempat lain dalam tubuh. Endometrium sendiri merupakan lapisan yang melapisi rongga rahim dan dikeluarkan secara siklik saat mens sebagai darah haid.

Lesi endometriosis dapat ditemukan di manapun di rongga panggul, seperti  pada ovarium, saluran tuba, dinding panggul (peritoneum), ligamen uterosakral,  atau sekat antara vagina dan rektum, dll. Bahkan bisa juga dijumpai pada luka bekas operasi Caesar, bekas luka  laparoskopi / laparotomi, di kandung kemih, usus buntu, dan usus besar. Bahkan pada kasus yang lebih jarang, endometriosis dapat ditemukan di dalam vagina, kulit,  tulang belakang, paru, bahkan otak.

Sedangkan myoma, tepatnya myoma uteri atau disebut juga uterine fibroid, adalah tumor jinak dari miometrium (otot rahim). Berdasarkan letaknya, mioma uteri bisa dibagi menjadi 3, yakni mioma intramural (di dalam otot rahim), subserosa (dibawah lapisan serous, menonjol ke arah rongga perut), serta submukosa (menonjol ke arah rongga rahim). Mioma bervariasi dalam ukuran dan jumlahnya, kebanyakan tumbuh lambat dan biasanya tidak menimbulkan gejala. Mioma yang tidak menyebabkan gejala tidak perlu diobati. Hanya sekitar 25% dari mioma yang akan menimbulkan gejala dan perlu perawatan medis.

Mioma mungkin tumbuh sebagai nodul tunggal atau dalam kelompok dan terdapat dalam berbagai ukuran, dari 1 mm sampai lebih dari 20 cm. Mioma adalah tumor yang paling sering didiagnosis pada panggul wanita dan merupakan penyebab tersering wanita menjalani histerektomi. Meskipun mereka sering disebut sebagai tumor, mereka tidak ganas dan bukan kanker.

Sementara, kista ovarii adalah berbentuk suatu kantung berisi cairan,  yang bisa kental seperti gel (mucus/lendir), atau bisa juga cair (serous). Kista ini diproduksi oleh kelenjar-kelenjar yang ada di ovarium, yang tak bisa dikeluarkan. Jenis kista yang paling sering dijumpai adalah kista follicular. Pada wanita terdapat ovarium seukuran kenari yang terletak pada setiap sisi uterus. Satu ovarium menghasilkan satu sel telur setiap bulan, dan prosesnya mengawali siklus bulanan menstruasi wanita. Telur itu terdapat  dalam kantung yang disebut folikel. Telur tumbuh terus di dalam ovarium, dan pada gilirannya, lapisan rahim mulai menebal dan mempersiapkan untuk implantasi telur yang dibuahi sehingga terjadi kehamilan. Siklus ini terjadi setiap bulan dan biasanya berakhir ketika telur tidak dibuahi, dan jadilah menstruasi.
Dalam gambar USG, kista ovarium menyerupai gelembung. Kista hanya berisi cairan dan dikelilingi oleh dinding yang sangat tipis. Kista jenis ini juga disebut kista fungsional. Kista terbentuk jika folikel gagal melepaskan telur, dan cairan tetap ada di dalam. Ini biasanya terjadi di salah satu ovarium. Kista kecil bisa dijumpai dalam ovarium normal ketika folikel sedang terbentuk. Sebagian besar kista ovarium dianggap fungsional (atau fisiologis). Ini berarti mereka terjadi secara normal dan bukan merupakan bagian dari proses penyakit. Sebagian besar kista ovarium bersifat jinak, yang berarti mereka bukan kanker, dan kebanyakan hilang dengan sendirinya dalam hitungan minggu tanpa pengobatan. Namun, sebagian kista memang ada yang dapat menimbulkan masalah, mulai dari nyeri haid, kista pecah, perdarahan, hingga penyakit serius, seperti: terlilitnya batang ovarium, gangguan kehamilan, infertilitas hingga kanker endometrium. Jika kistanya berkembang dari endometrium disebut kista endometrium, atau kista coklat.

Apa gejala endometriosis, kista dan myoma?
Gejala penyakit-penyakit wanita ini hampir mirip satu sama lain, yang paling umum adalah nyeri panggul dan perut bawah. Rasa sakitnya sering berkorelasi dengan siklus menstruasi, namun seorang wanita dengan endometriosis juga mungkin mengalami rasa sakit pada waktu lain selama siklus bulanannya. Pada sebagian wanita, walaupun tidak semua orang, rasa sakitnya bisa cukup berat, sehingga membuatnya tidak dapat melakukan kegiatan sehari-hari.
Nyerinya bisa dirasakan sebelum, selama, atau setelah menstruasi; selama ovulasi,  ketika buang air kecil, selama atau setelah hubungan seksual, dan di daerah punggung bawah. Selain itu mungkin juga ada gejala lain seperti : diare atau sembelit (khususnya sehubungan dengan menstruasi), perut kembung (khususnya sehubungan dengan menstruasi), perdarahan berat dan tidak teratur, serta kelelahan.

Gejala yang terkenal lainnya yang berhubungan dengan endometriosis adalah infertilitas. Diperkirakan 30-40% perempuan dengan endometriosis mengalami kekurang-suburan. Untuk memastikan adanya gangguan-gangguan ini diperlukan pemeriksaan USG atau laparoskopi.
Apa penyebabnya?

Penyebab pastinya tidak diketahui, diduga terkait dengan faktor genetik.  Tapi semuanya terkait dengan hormon estrogen, di mana mereka terjadi pada usia reproduktif wanita dan terutama pada saat-saat kadar estrogen meningkat, seperti saat ovulasi, atau saat kehamilan. Myoma dapat turut membesar pada saat hamil, dan mengecil kembali saat melahirkan.

Bagaimana terapinya?

Sebenarnya bisa dikatakan bahwa penyakit-penyakit ini tidak ada obatnya secara khusus. Dalam keadaan tertentu, disarankan dilakukan pembedahan/operasi, misalnya pengambilan rahim (histerektomi), pengambilan kista atau myoma. Namun jika pasien masih menginginkan memiliki keturunan, umumnya dilakukan dulu upaya-upaya lain seperti pengobatan dengan hormon. Karena diketahui bahwa penyakit2 ini terkait dengan peningkatan kadar estrogen, maka pengobatannya adalah bertujuan menekan produksi estrogen dalam tubuh.

Ada beberapa obat yang dapat mengatur level estrogen, yang terkait dengan penyakit2 ini, misalnya : Pil kontrasepsi oral, hormonProgestin/progesteron, GnRH-analog, dan Danazol. Sedangkan untuk nyerinya digunakan obat-obat analgesik. Pada tulisan kali ini hanya akan dikupas 4 macam obat terapi hormonal

1. Pil kontrasepsi atau pil KB

Pil KB terdapat dalam beberapa jenis, bisa merupakan kombinasi atau berisi zat tunggal. Umumnya berisi estrogen sintetik dosis rendah dengan progestagen (progesteron). Obat ini relatif murah dan cukup aman dipakai oleh wanita. Namun seperti semua terapi hormon lainnya, pil KB tidaklah menyembuhkan endometriosis. Ia hanya turut meredakan rasa sakit endometriosis dengan cara menekan menstruasi dan menghambat pertumbuhan endometrium. Karena setiap orang merespon secara berbeda terhadap dosis yang berbeda dari hormon, kadang perlu dilakukan “coba-coba” dengan beberapa jenis pil KB sampai diperoleh jenis yang terbaik efeknya.

Pil KB bisa digunakan dengan cara seperti untuk mencegah kehamilan (dipakai 3 minggu lalu isirahat 1 minggu, dan diteruskan lagi seperti itu), atau diminum setiap hari sampai sekitar 3-4 bulan, diikuti istirahat 1 mnggu. Hal ini tergantung dari gejala dan petunjuk dokter. Secara teoritis, minum pil terus menerus  untuk 3-4 bulan akan lebih efektif menekan endometriosis daripada jika dipakai dengan cara seperti pada pencegahan kehamilan.  Tapi tentunya dengan penggunaan pil KB, kemungkinan untuk hamil menjadi kecil. Jika ingin hamil, obat-obat ini perlu dihentikan.

Pil KB bisa menyebabkan beberapa efek samping, seperti perdarahan vagina yang tidak teratur, retensi cairan, perut kembung, peningkatan berat badan, nafsu makan meningkat, mual, sakit kepala, nyeri payudara dan depresi. Mual dan nyeri payudara biasanya menetap setelah 1-2 bulan pengobatan. Efek samping yang tersisa biasanya hilang dalam beberapa minggu setelah Anda berhenti minum pil, dan Anda biasanya akan mulai berovulasi dan mengalami menstruasi lagi dalam waktu 4-6 minggu setelah minum tablet terakhir.

Pil KB juga bisa digunakan untuk mengatasi kista, dengan cara mengatur siklus menstruasi, mencegah pembentukan folikel yang dapat membentuk kista, dan mungkin mengurangi ukuran kista yang sudah ada. Pada myoma, pil KB tidak mengurangi ukurannya, tetapi membantu mengurangi perdarahan yang berlebih pada menstruasi.

2. Progesteron/progestogen

Progestin adalah kelompok obat yang berperilaku seperti hormon progesteron wanita. Mereka telah digunakan sejak pertengahan 1950-an untuk mengobati gejala endometriosis.  Progestin tersedia dalam beberapa bentuk yang berbeda, yang masing-masing memiliki kelebihan dan kekurangan.

Progestin secara luas dianggap sebagai pengobatan yang efektif untuk gejala endometriosis meskipun tidak semua diindikasikan untuk pengobatan penyakit ini. Namun, seperti semua obat yang digunakan untuk endometriosis, mereka mungkin memiliki efek samping, yang mungkin tidak bisa ditoleransi pada bbrp pasien.  Efek samping ini bervariasi antara berbagai jenis progestin, membuat beberapa lebih cocok untuk terapi jangka panjang daripada yang lain. Ini berarti bahwa  jika satu jenis progestin tidak cocok, bisa digunakan jenis yang lain.

Obat ini bekerja meringankan endometriosis dengan cara menekan pertumbuhan endometriosis. Pada dosis biasanya digunakan untuk endometriosis, kebanyakan wanita akan berhenti ovulasi dan menstruasi selama pengobatan. Dalam 3-6 bulan pertama, banyak wanita akan mengalami spotting, tetapi beberapa mungkin mengalami perdarahan berat atau berkepanjangan. Kemudian, kebanyakan wanita akan mengalami menstruasi yang lebih ringan dari sebelumnya, dan beberapa tidak mengalami.

Kebanyakan wanita mengalami ovulasi dan menstruasi lagi dalam waktu 4-6 minggu setelah menghentikan pengobatan. Pada penggunaan depot medroksiprogesteron asetat, wanita tidak akan mulai berovulasi dan mengalami menstruasi lagi sampai obat telah sepenuhnya hilang dari tubuh mereka. Pada penggunaan suntikan aksi panjang, wanita mungkin akan mengalami penundaan menstruasi yang panjang, dan ada yang mungkin tidak menstruasi selama lebih dari satu tahun setelah suntikan terakhir mereka. Jadi mereka yang masih ingin hamil, tidak dianjurkan menggunakan obat ini.
Efek samping progesterone umumnya tidak serius secara medis, dan sangat tergantung pada jenis obat, dosis, dan respon pengobatan individu. ESO itu antara lain adalah : jerawat, kembung, perdarahan, ketidaknyamanan payudara, depresi, pusing, retensi cairan,  sakit kepala, perdarahan tidak teratur, kelesuan, kemurungan, mual, perdarahan berkepanjangan, bercak,  muntah, dan kenaikan berat badan.

3. Agonis GnRH (Gonadotropin releasing hormone)

Agonis GnRH adalah kelompok obat yang telah digunakan untuk mengobati endometriosis selama lebih dari 20 tahun. Obat ini adalah modifikasi dari hormon alami gonadotropin releasing hormone. Gonadotropin releasing hormone adalah hormon yang memicu sekresi follicle-stimulating hormone (FSH), and luteinizing hormone (LH), yang membantu mengontrol siklus menstruasi. Semua agonis GnRH sangat mirip secara kimia, tetapi mereka terdapat dalam berbagai bentuk, bisa berupa injeksi 3 bulanan, injeksi perbulan, dan injeksi harian.
Pada pemberian agonis Gn-RH secara kontinyu, maka agonis Gn-RH tersebut akan menduduki reseptor di hipofisis anterior, dan mengurangi sensitifitas hipofisis terhadap rangsangan agonis Gn-RH , sehingga terjadi penurunan sekresi LH dan FSH. Akibatnya produksi estrogen dan progesteron oleh ovarium pun akan berkurang (receptor down-regulation).  Wanita  yang mendapat terapi agonis GnRH tidak memproduksi estrogen karena kedua ovarium tidak mendapatkan rangsang gonadotropin yang adekuat; akibatnya kadar FSH dan LH sangat rendah. Aksi agonis GnRH pada terapi endometriosis adalah dengan menekan kadar estrogen dan menyebabkan amenore, sehingga mencegah pertumbuhan endometriosis.

Pada awal pemberian terjadi stimulasi reseptor dan dengan sendirinya terjadi pengeluaran LH dan FSH dalam jumlah besar, sehingga terjadi pemicuan sintesis estrogen dan progesteron di ovarium (flare up). Ikatan reseptor agonis Gn-RH ini sangat kuat (slow reversibility), sehingga meskipun pemberiannya telah dihentikan namun efeknya terhadap tubuh manusia masih ada berbulan-bulan. Karena cara kerjanya yang menimbulkan flare up, dan mengurangi sensitivitas hipofisis anterior, maka analog Gn-RH jenis ini disebut pula sebagai agonis Gn-RH.
GnRH agonist dapat diberikan intramuskuler, subkutaneous atau intranasal tergantung jenis obat yang dipakai. Terapi diberikan berupa suntikan tiga bulanan, satu bulanan dan harian atau semprotan intranasal. Semua agonis GnRH bekerja dengan cara yang persis sama. Bila digunakan terus menerus untuk jangka waktu lebih dari 2 minggu, mereka menghentikan produksi estrogen dengan serangkaian mekanisme. Kebanyakan wanita akan terhenti perdarahannya dalam waktu 2 bulan setelah mulai pengobatan. Namun, beberapa diantara meraka akan mengalami 3-5 hari pendarahan vagina atau spotting sekitar 10-14 hari setelah pengobatan awal. Lama pengobatannya adalah sekitar 3-6 bulan. Beberapa contoh nama obat golongan agonis GnrH adalah buserelin, nafarelin, tripoterelin, leuprorelin, dan goserelin.

Kembalinya ovulasi dan menstruasi sangat bervariasi. Kebanyakan wanita akan mengalami menstruasi dalam waktu 4-6 minggu setelah semprotan terakhir buserelin atau nafarelin, atau dalam 6-10 minggu setelah suntikan terakhir goserelin, Leuprorelin atau triptorelin.

4. Danazol (Danocrine)

Danazol telah digunakan untuk mengobati endometriosis sejak 1970-an dan merupakan obat yang paling umum digunakan pada awal tahun 1980, namun penggunaannya menurun tajam setelah pengenalan agonis GnRH di akhir 1980-an dan 1990-an.  Danazol adalah androgen sintetik. Androgen adalah hormon yang diproduksi oleh testis pria. Mereka bertanggung jawab untuk fungsi sistem reproduksi pria dan perkembangan karakteristik pria, seperti rambut wajah dan suara pria.  Ovarium juga menghasilkan sejumlah kecil androgen.

Danazol adalah pengobatan yang efektif untuk endometriosis, dan memiliki efektivitas yang sama dengan terapi hormon lainnya. Namun, memiliki banyak efek samping androgenik (mirip pria), termasuk berat badan, rambut tubuh meningkat dan jerawat. Adanya efek samping yang tidak menyenangkan dan kecenderungan untuk mempengaruhi kolestrol darah menyebabkannya tidak menjadi pilihan pertama pengobatan untuk endometriosis.

Seperti semua terapi hormon lain, danazol tidak menyembuhkan endometriosis secara permanen, namun ia menekan pertumbuhan dan pengembangan sementara, sehingga penyakit bisa kambuh setelah pengobatan.

Danazol memiliki banyak efek pada tubuh. Gabungan efek-efek Danazol menghasilkan kadar androgen yang tinggi dan estrogen yang rendah dalam tubuh, sehingga menekan pertumbuhan endometriosis. Kebanyakan wanita akan berhenti menstruasi dan berovulasi dengan bulan kedua pengobatan, meskipun ini mungkin tergantung pada dosis yang digunakan. Gejala-gejala endometriosis biasanya mulai berkurang pada akhir bulan kedua. Kebanyakan wanita akan mulai ovulasi lagi dan menstruasi dalam waktu 4-6 minggu setelah pengobatan dihentikan.

Bagaimana dengan terapi herbal?

Terus terang aku sering bingung kalau ditanya tentang terapi herbalnya, karena sejauh yang kutahu belum ada yang diteliti secara klinis pada manusia, dan baru berdasarkan pengalaman empirik, yang mana satu dengan yang lain bisa bervariasi. Salah satu yang pernah ditanyakan adalah apakah ekstrak daun sirsak yang lagi booming saat ini bisa untuk mengatasi myom? Aku kira ini pertanyaan logis, karena penyakit2 tadi seringkali dikonotasikan sebagai penyakit kanker, sehingga obat-obat yg dipromosikan sebagai antikanker diduga bisa menjadi obat-obat endometriosis, kista, atau myom.  Maaf, aku belum bisa menjawab dengan pasti, tetapi begini kawan….. prinsipnya gangguan penyakit tadi adalah disebabkan karena level estrogen yang tinggi, sehingga obat apapun, baik dari herbal atau sintetik, perlu memiliki efek anti-estrogenik untuk bisa mengatasi/mengurangi penyakit2 tersebut. Jadi, herbal-herbal yang memiliki efek anti-estrogenik mungkin bisa digunakan, sebaliknya perlu berhati-hati mengkonsumsi obat-obat yang memiliki kandungan fitoestrogenik karena mungkin bisa memicu kekambuhannya.

Demikian kawan, sekilas tentang penyakit-penyakit wanita.  Semoga bermanfaat yaaa…..

Sumber bacaan:

http://endometriosis.org/

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000914.htm

http://www.emedicinehealth.com/ovarian_cysts/article_em.htm

Ketika toilet jadi sasaran: Overactive bladder alias beser…

Dear kawan,

” O genki desu ka?” begitulah orang Jepang kalau menyapa kawannya saat bertemu. Kalau diterjemahkan secara harfiah, maka itu menjadi “ Apakah Anda sehat?” Kali ini aku ingin menyapa kawan-kawan juga… “ Halo, kawan, sehat-sehat kaan?…Hm…sudah pipis berapa kali hari ini?”

Iiih… pertanyaannya kok aneh…..hehe…  Ya, tulisan kali ini adalah untuk memenuhi sebuah request dari pembaca blog ini yang lagi sering beser (alias sering pipis-pipis)….  Gangguan ini secara medis disebut Overactive Bladder (OAB). Memang bukan penyakit mematikan,… tapi menyebalkan, dan kadang memalukan…hehe..! Dan frekuensi pipis sehari bisa menjadi indikator terjadinya OAB.  Barangkali ada juga kawan lain yang sedang mengalami… Kita simak yuk!

Fungsi normal kandung kemih

Kandung kemih adalah bagian dari system uriner manusia. Setiap kali kita makan dan minum, tubuh menyerap cairan. Ginjal kemudian menyaring produk limbah dari cairan tubuh kita dan membuat urin, yang disimpan dalam kandung kemih. Kandung kemih bisa mengembang jika terisi urin, dan akan berkontraksi untuk mengosongkannya (ketika kita pipis).

Kandung kemih (bladder) akan berkontraksi ketika sudah penuh

Urusan urinasi ini melibatkan peran otak dan otot.  Ketika kandung kemih kita penuh, saraf di kandung kemih akan mengirim sinyal ke otak. Volume urin dalam kandung kemih sebanyak 300 ml sudah dapat memicu sinyal ini ke otak. Otak akan menginterpretasikan sinyal  tersebut dan menterjemahkannya sebagai perasaan “kebelet pipis”  yang akan membawa kita ke toilet itu melepaskan beban hidup tadi hehe…… Apa yang terjadi di toilet? Pada saat kita sudah siap di toilet, otak akan mengirimkan pesan ke otot kandung kemih yang disebut otot detrusor untuk berkontraksi memeras kandung kemih.  Pada saat yang sama, otak juga memberitahu otot sphincter yang mengelilingi saluran kemih untuk relaksasi sehingga kita akan melepaskan air seni dari kandung kemih…. Biasanya otot detrusor akan dalam keadaan relaksasi selama proses pengisian kandung  kemih sehingga penuh dan dan baru  akan berkontraksi pada proses pembuangan. Otak kita bisa melakukan kontrol terhadap kandung kemih sehingga kita hanya pipis saat kita menginginkannya, atau bahkan kita juga bisa menahannya jika situasi memang tidak memungkinkan untuk pipis…  (paling tidak kita bisa nahan pipis sampai kandung kemih kita berisi maksimal 600 ml urin).

Beser…kenapa tuh?

Otot bladder berkontraksi walaupun kendung kemih belum penuh, menyebabkan berkali-kali kebelet pipis..

Kalau seseorang bolak-balik pipis dalam sehari, sampai lebih dari 8 kali sehari, maka itu sudah tergolong beser dan mungkin ada sesuatu yang salah terjadi dalam system urinasi. Secara medis, keadaan ini disebut sebagai “overactive bladder (OAB)”.  OAB terjadi jika otot destrusor terlalu sering kontraksi  tanpa sengaja (involuntarily), sehingga menyebabkan perasaan “kebelet pipis”, bahkan ketika kandung kemih sebenarnya belum penuh. Dalam beberapa kasus, kadang bisa juga urin keluar tanpa sengaja. Dalam hal ini terjadi gangguan dalam kontrol terhadap urinasi.
OAB ditandai dengan beberapa gejala berikut : kebelet pipis dan peningkatan frekuensi buang air kecil (lebih dari 8 kali selama periode 24 jam,  termasuk dua kali atau lebih di malam hari). Kejadian ini bisa disertai (walaupun tidak selalu) dengan ngompol karena adanya dorongan untuk pipis yang tidak tertahan.

Umumnya kejadian OAB lebih banyak dijumpai pada wanita ketimbang pria, dan terjadi pada usia yang lebih tua, walaupun tidak tertutup kemungkinan juga terjadi pada pria muda…. (kayak yang request hehe…… pisss…!!)

Apa penyebab OAB?

Penyebab OAB tidak selalu dapat diketahui dengan jelas. Namun ada beberapa kemungkinan yang menyebabkan terjadinya gangguan fungsi otot detrusor sehingga menyebabkan OAB. Beberapa penyebab yang mungkin antara lain adalah : pembesaran prostat (Benign prostatic hyperplasia), kerusakan saraf yang disebabkan oleh cedera atau trauma pada panggul atau rongga perut, adanya batu pada kandung kemih, efek samping obat-obat tertentu, gangguan neurologis lain (Parkinson, stroke, multiple sclerosis, dll), dan kanker prostat. Untuk memastikan penyebabnya, tentu diperlukan pemeriksaan yang lengkap oleh dokter spesialis, seperti ahli urologi.  Lalu, tergantung pada jenis dan kemungkinan penyebab inkontinensianya, ada sejumlah tes yang bisa dilakukan, antara lain:
Urinalysis:  Contoh urin  akan dipelajari terhadap adanya darah, infeksi, atau kondisi abnormal lainnya.
USG: Suatu teknik medis untuk menentukan ukuran dan bentuk ginjal, kandung kemih, dan kelenjar prostat.
Pengukuran Post-Void Residual: Pengujian untuk menentukan apakah ada urin di kandung kemih setelah  pasien mencoba untuk mengosongkannya sendiri. Hal ini dapat dilakukan dengan menggunakan kateter atau melalui USG.
Cystoscopy:  suatu instrumen kecil dimasukkan ke dalam kandung kemih melalui uretra sehingga dokter dapat melihat bagian dalam kandung kemih.
Stress Test:  Tes ini adalah untuk mempelajari fungsi otot baik dan sfingter kandung kemih. Hal ini dapat menentukan apakah kandung kemih bisa terisi penuh dan normal.
X-Ray Test:  Hal ini bisa menentukan derajat perubahan posisi kandung kemih dan uretra selama kegiatan normal seperti batuk, mengejan, atau berkemih.

Gimana pengatasannya?

Jika terdiagnosa OAB, jangan keburu putus asa atau berkecil hati.  Jika penyebabnya telah diketahui, tentu dokter akan mengatasi berdasarkan penyebabnya. Ada beberapa hal yang dapat dilakukan untuk mengatasi atau mengurangi OAB, antara lain terapi perilaku, obat dan olahraga atau kombinasi dari terapi.
1. Pelatihan kandung kemih (bladder training). Pelatihan ini dilakukan untuk membantu kandung kemih dapat menahan pipis dengan lebih baik. Misalnya pasien selalu pipis sekali setiap jam. Maka mereka diminta melatih kandung kemihnya untuk menahan pipis lebih lama, misalnya 1,5 jam, dan selanjutnya bisa diperpanjang lagi. Usahakan pula tidak minum minuman yang memicu diuresis seperti kopi, juga jangan minum banyak sebelum tidur. Tapi ingat, kita tetap harus minum sejumlah normal setiap harinya untuk memenuhi kebutuhan cairan tubuh.

2. Latihan Otot panggul atau dikenal sebagai latihan Kegel. Latihan ini dapat memperkuat otot-otot sekitar kandung kemih agar bisa menahan pipis lebih lama. Anda dapat mengencangkan otot-otot yang digunakan untuk berhenti dari buang air kecil. Tahan otot di posisi diperketat selama 4-10 detik. Selanjutnya, kendurkan otot-otot untuk lama waktu yang sama. Frekuensi latihan ini dapat ditingkatkan selama beberapa minggu.

3. Obat-obatan. Ada sejumlah obat yang bisa digunakan untuk mengobati OAB. Obat-obat ini harus diperoleh dengan resep dokter, dengan berbagai mekanismenya. Ada yang bekerja  mencegah kontraksi otot detrusor kandung kemih yang tidak diinginkan. Ada yang bekerja mengendurkan otot sehingga membantu untuk mengosongkan kandung kemih secara  lebih lengkap. Dan ada pula yang  dapat mengencangkan otot-otot kandung kemih dan uretra untuk mengurangi kebocoran.

Obat yang dipakai untuk mengobati OAB antara lain adalah obat golongan antimuskarinik (misalnya, oxybutynin klorida [Ditropan ®], tolterodine [Detrusitol ®, Detrol LA ®]) dan obat-obat baru, seperti trospium klorida (Sanctura ®), darifenacin (Enablex ®), solifenacin (Vesicare ®), dan fesoterodine fumarat (Toviaz ™).  Obat-obat ini bekerja merelaksasi  otot polos kandung kemih, mengurangi kontraksi detrusor dan sehingga mencegah “ngompol”, sering dalam waktu 2 minggu. Obat-obat ini digunakan secara per-oral, biasanya diminum sekali sehari, untuk kandung kemih terlalu aktif.

Efek samping obat golongan ini meliputi: mulut kering, sembelit, sakit kepala, penglihatan kabur, mata kering, hipertensi, mengantuk, retensi urin dan terjadi pada sekitar 20% dari mereka yang menggunakan obat ini. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal, hati, perut, dan masalah kencing. Karena meningkatnya risiko glaukoma sudut sempit, sebaiknya berkonsultasi dengan dokter spesialis mata dulu sebelum menggunakan obat OAB. Wanita yang sedang hamil tidak boleh menggunakan obat-obatan ini tanpa konsultasi dokter.  Toviaz ™ tersedia dalam tablet extended-release. Dosis biasa obat adalah 4 mg, yang dapat ditingkatkan sampai 8 mg jika perlu.

Oxybutynin transdermal (Oxytrol ®) adalah obat OAB dalam bentuk sediaan plester yang tipis (patch) yang ditempelkan pada kulit perut atau pinggul, dua kali seminggu. Oxybutynin akan dilepaskan secara perlahan dan terus-menerus melalui kulit ke dalam aliran darah (3.9 mg/hari) dan mengurangi gejala untuk sampai 4 hari, dan memungkinkan dosis dua kali seminggu.

Pada bulan Januari 2009, oxybutynin klorida gel (Gelnique ™) mendapat persetujuan FDA untuk mengobati OAB. Gel ini diterapkan sekali sehari pada kulit paha, perut, atau bahu dan memberikan dosis konsisten oxybutynin melalui kulit selama 24 jam. Efek samping dari Gelnique termasuk reaksi kulit, mulut kering, dan infeksi saluran kemih (ISK).

 4. Pembedahan. Tindakan ini dapat memperbaiki masalah seperti sumbatankandung kemih, misalnya akibat pembesaran prostat atau batu pada kandung kemih. Hal ini juga dapat memposisikan kandung kemih sehingga tidak menabrak bagian lain tubuh, memperbesar kandung kemih, dan membuat otot lemah menjadi kuat. Dokter bedah juga dapat menanamkan suatu perangkat kecil yang menggunakan saraf untuk mengontrol kontraksi kandung kemih

Penutup

Demikian kira-kira sekilas info tentang beser atau OAB….. Sebaiknya diperiksakan ke dokter untuk mendapatkan diagnosa yang pasti, terkait dengan penyebabnya, sehingga dapat dilakukan pengatasan yang sesuai. Ada baiknya juga untuk mengurangi tertawa terbahak-bahak, karena kadang itu juga memicu kontraksi kandung kemih dan menyebabkan ngompol…. Cukup senyum simpul saja dan tetap happy…. dan itu malah lebih maniiis…!

Mengenal Kojic Acid: Sang Pencerah (kulit)…

Dear kawan,

Kojic acid

Di sebuah tempat perawatan kecantikan kulit, aku pernah menanyakan bahan aktif apa yang digunakan dalam whitening cream produknya…. Aku mendapat informasi bahwa bahan aktifnya adalah kojic acid. Kebetulan beberapa waktu yang lalu, seorang kawan me-request tulisan tentang kojic acid. Keliatan seperti mahluk asing yaa……. mungkin bahkan ada yang baru pernah dengar namanya, padahal jangan-jangan telah menggunakannya melalui produk-produk krim pemutih wajah. Baiklah, aku mencoba menuliskannya sekarang…

 Apakah kojic acid itu dan kegunaannya?

Kojic acid, atau asam kojat, memiliki nama kimia 5-hydroxy-2-hydroxymethyl-4-pyrone. Asam kojic banyak digunakan sebagai bahan pemutih pada produk-produk kosmetik dengan konsentrasi penggunaan maksimum 1%. Asam ini adalah  metabolit jamur yang biasa diproduksi oleh banyak spesies Aspergillus, Acetobacter, dan Penicillium. Awalnya ditemukan di Jepang pada tahun 1990-an pada proses fermentasi beras, misalnya pada pembuatan sake. Asam ini memiliki banyak kegunaan, tidak hanya sebagai bahan dalam produk kecantikan, tetapi juga digunakan dalam masakan Jepang.

 Bagaimana ia bisa menjadi agen pemutih kulit?

Asam kojic ternyata memiliki efek sebagai inhibitor kompetitif dan reversible pada oksidase polifenol baik pada tanaman maupun hewan, yaitu menghambat tirosinase, yang mengkatalisis perubahan tirosin menjadi melanin. Asam kojic menghambat melanosis dengan cara mengganggu  pengambilan oksigen yang diperlukan untuk proses “pencoklatan’ (browning) secara enzimatik. Metode spektrofotometri dan kromatografi menunjukkan bahwa asam kojic  mampu mengurangi o-kuinon menjadi diphenols untuk mencegah terbentuknya hasil akhir yaitu pigmen melanin.  Karena itulah ia banyak digunakan sebagai agen pencerah kulit dalam preparat kosmetik dan dermatologis lainnya.  

Kegunaan lain?

Asam kojic juga memiliki sifat insektisida karena efek penghambatan pada tirosinase  serta kemampuannya untuk berinteraksi dengan o-kuinon dari katekolamin, sehingga mencegah proses sclerotization. Karena sifat penghambatannya pada berbagai oksidase, asam kojic juga telah digunakan secara komersial selama bertahun-tahun di Jepang sebagai bahan tambahan makanan, misalnya sayuran segar, kepiting, dan udang, untuk mempertahankan kesegaran mereka (antioksidan) dan menghambat perubahan warna. Selain itu, asam kojic juga digunakan sebagai  pengawet, sebagai antioksidan untuk lemak dan minyak, dan agen pengatur pertumbuhan tanaman untuk meningkatkan produksi, mempercepat pematangan, dan meningkatkan rasa manis. Asam kojic juga memiliki sifat antimikroba lemah dan aktif terhadap beberapa strain bakteri umum pada pengenceran dari 1:1.000 sampai1:2.000.

Apakah aman?

Sebagai agen pemutih kulit, asam kojic tidak bersifat karsinogenik. Namun demikian beberapa orang yang kulitnya sensitif dilaporkan mengalami semacam dermatitis kontak, sejenis alergi kulit  yang ditandai dengan  gatal  kemerahan, iritasi. Untuk itu, kadang dalam krim yang mengandung asam kojic, dapat juga ditambahkan bahan lain sebagai anti alergi yaitu kortikosteroid topikal. Asam kojic ini menjadi semakin popular dan meningkat penggunaannya karena memiliki keamanan lebih baik dari pendahulunya yaitu hidroquinon. Bagi mereka yang sensitif terhadap asam kojic tentu perlu mempertimbangkan penggunaannya.

Bagaimana penggunaannya?

Produk asam kojic paling sering digunakan untuk penggunaan topical (kulit), dalam bentuk lotion, krim, atau serum.  Dosis yang dianjurkan relatif kecil, dengan konsentrasi maksimum sebesar 1%. Namun untuk mengurangi kemungkinan efek samping, produk kosmetik pencerah kulit dapat menggunakan konsentrasi sekitar  0,2%. Selain krim, kojic acid juga dapat dijumpai dalam bentuk sabun, bahkan sediaan injeksi.  Tentu saja, kita juga harus mempertimbangkan bagaimana senyawa ini akan bereaksi dengan tubuh. Mereka yang mengalami kepekaan mungkin perlu untuk menggunakannya lebih jarang dan mengevaluasi kembali penggunaannya.

Demikian sekilas info. Semoga bermanfaat.

Rhinitis alergi dan pengembangan obat herbal untuk alergi

Dear kawan,

Paparan alergen dapat memicu rhinitis alergi

Pernah ngga kalian bersin-bersin dengan hidung meler ketika menghirup sesuatu misalnya debu, serbuk sari, atau bulu binatang? Kemudian mungkin hidung dan mata terasa gatal? Hidung buntet? Mata berair? Kalau iya, mungkin Anda menderita rhinitis alergi. Apa itu rhinitis alergi? Tulisan di bawah ini membahas tentang rhinitis alergi.

Apa itu rhinitis alergi?

 Rhinitis berasal dari kata “rhino” yang artinya hidung, dan “itis” yang artinya peradangan. Jadi rhinitis adalah gangguan peradangan pada selaput mukosa/lendir hidung. Sedangkan alergi adalah penyebabnya. Jadi rhinitis alergi adalah peradangan selaput lendir hidung karena alergi. Istilah lainnya dalam bahasa Inggris adalah “hay fever”. Apa ada rhinitis yang bukan karena alergi? Ya, ada. Rhinitis bisa juga disebabkan karena hipersensitivitas saraf-saraf di sekitar hidung, misalnya terhadap perubahan cuaca, perubahan kelembaban udara, dll. Rhinitis jenis ini disebut rhinitis vasomotor. Rhinitis jenis ini tidak mempan diobati dengan obat anti alergi.

 Apa yang terjadi pada rhinitis alergi?

 Rhinitis alergi diawali dengan proses alergi, di mana ketika seseorang secara tidak sengaja menghirup suatu alergen (misalnya serbuk sari bunga, debu, jamur, bulu, dll), maka tubuh akan berespon menghasilkan senyawa kimia yang disebut histamin dari sel mast. Histamin akan beraksi pada reseptornya yang berada di saluran nafas (hidung) dan sekitarnya, menyebabkan gejala-gejala seperti tersebut di atas.

Apakah rhinitis alergi bersifat menurun? Hm…. sifat alergi sendiri bersifat menurun. Tetapi jenis alergi yang diturunkan bisa bervariasi. Seorang dengan rhinitis alergi mungkin akan memiliki anak dengan alergi kulit (eksim), atau asma, atau alergi yang lain.

Bagaimana mengetahui apakah kita alergi atau tidak?

Seorang dengan riwayat alergi mungkin bisa mengidentifikasi kapan atau pada kondisi apa ia mengalami reaksi alergi. Umumnya ketika diperiksakan ke dokter, dokter akan menanyakan apakah ada riwayat alergi keluarga, macam alergi yang dialami, dan macam alergen yang diketahui. Selain itu, untuk memastikan apakah seseorang benar menderita alergi, akan disarankan pemeriksaan dengan skin test. Skin test adalah suatu uji dengan menyuntikkan di bawah kulit atau menggoreskan beberapa jenis alergen pada kulit. Biasanya dilakukan pada kulit lengan bawah atau punggung (untuk anak-anak). Kemudian diperiksa apakah pasien memberikan respon positif terhadap alergen tertentu. Dari test itu, sekaligus bisa dipastikan macam alergen yang sensitif bagi pasien. Jika dokter menentukan bahwa Anda tidak dapat menjalani tes kulit, tes darah tertentu juga dapat membantu diagnosis. Tes ini mengukur tingkat zat tertentu yang terkait dengan alergi, yang disebut imunoglobulin E (IgE). Hitung darah lengkap (Complete Blood Count), khususnya jumlah eosinofil, juga dapat membantu mengungkapkan ada-tidaknya alergi.

Apa pengobatannya?

Pengobatan terbaik adalah untuk menghindari alergen. Mungkin tidak bisa untuk sepenuhnya menghindari semua alergen yang memicu, tapi setidaknya kita dapat mengambil langkah-langkah untuk mengurangi paparan alergen. Selain menghindari alergen, ada berbagai obat tersedia untuk mengobati rhinitis alergi. Obat mana yang diresepkan dokter tergantung pada jenis dan beratnya gejala, usia, dan apakah ada kondisi medis lain (seperti asma). Obat-obat untuk rhinitis alergi antara lain adalah:

Antihistamin

Antihistamin bekerja dengan baik untuk mengobati gejala alergi, terutama bila gejala tidak sering terjadi atau tidak berlangsung lama. Antihistamin terdapat dalam berbagai jenis dan merk, dan dapat digolongkan menjadi antihistamin generasi pertama dan kedua. Antihistamin generasi pertama contohnya CTM, prometazin, difenhidramin, mepiramin, yang bersifat sedatif (menyebabkan kantuk). Obat-obat ini bisa dibeli tanpa resep, dan dapat digunakan untuk gejala ringan sampai sedang. Pemberian obat golongan ini perlu dipertimbangkan jika pasien harus berada dalam keadaan waspada/terjaga, misalnya anak-anak yang harus belajar di sekolah, atau orang yang bekerja sebagai sopir atau menjalankan mesin, karena obat-obat ini bisa mengganggu pekerjaannya dengan sifatnya yang membuat kantuk. Antihistamin yang lebih baru, yang digolongkan generasi kedua, relatif tidak menyebabkan kantuk, atau sedikit menyebabkan kantuk. Beberapa ada yang bisa dibeli bebas, sebagian ada yang harus dibeli dengan resep dokter. Contoh obat-obat golongan ini antara lain fexofenadine, terfenadin, setirizin, loratadin, desloratadin, dll, dengan berbagai nama paten. Ada pula antihistamin dalam bentuk semprot hidung, yang berisi azelastin.

Kortikosteroid

Untuk rhinitis alergi yang berat, kadang diperlukan lebih dari antihistamin, yaitu obat golongan kortikosteroid. Kortikosteroid dalam bentuk semprotan hidung merupakan pengobatan yang paling efektif untuk rhinitis alergi. Obat ini digunakan dalam jangka panjang untuk mencegah kekambuhan, tetapi juga dapat digunakan untuk jangka waktu yang lebih singkat. Banyak merek yang tersedia, dan cukup aman untuk anak-anak dan orang dewasa.

Dekongestan

Dekongestan adalah golongan obat untuk mengatasi gejala-gejala seperti hidung tersumbat. Obat ini terdapat dalam bentuk semprotan hidung, misalnya adalah nafazolin, tetrahidrozolin, oksimetazolin, dll, tetapi sebaiknya tidak digunakan lebih dari 3 hari. Hati-hati dengan semprotan hidung yang mengandung pengawet benzalkonium klorida, karena dapat memperburuk gejala. Dekongestan oral yang bersifat sistemik juga bisa digunakan, seperti fenilefrin, pseudoefedrin, atau fenilpropanolamin.

Imunoterapi

Jika obat-obat tadi sifatnya hanya mengurangi gejala (tidak bisa menghilangkan sama sekali sifat alerginya), maka imunoterapi adalah pengobatan yang bersifat menghilangkan sifat sensitivitas tubuh terhadap alergen. Caranya, tubuh disuntik dengan larutan alergen secara teratur dengan dosis yang makin meningkat, sampai tubuh bisa beradaptasi terhadap alergen dan tidak lagi memberikan respon alergi. Namun terapi semacam ini membutuhkan komitmen yang tinggi, karena memerlukan waktu yang panjang, ketekunan menjalani terapi, dan biaya yang cukup besar.

Apakah ada obat anti alergi berbasis herbal?

Nah, kawan…… inilah yang sekarang sedang aku lakukan, yaitu mencoba mengembangkan formulasi obat berbasis bahan alam sebagai obat anti alergi. Beberapa tanaman obat diketahui memiliki efek sebagai stabilizer sel mast dalam penapisan secara in vitro, dan memiliki potensi untuk dikembangkan. Salah satunya adalah tanaman legundi (Vitex trifolia L). Daun legundi banyak dijumpai dalam komponen jamu tradisional untuk asma. Penelitian membuktikan bahwa ekstrak daun legundi memiliki aktivitas menghambat kontraksi trakea yang diinduksi histamin pada metode organ terisolasi. Secara in vitro, ekstrak daun legundi juga berefek menekan pelepasan histamin menggunakan suatu model sel mast. Uji-uji preklinik telah mendukung suatu dugaan kuat bahwa daun legundi memiliki sekaligus efek anti-histamin dan stabilisasi sel mast. Untuk itu, sangat menarik untuk dikembangkan lebih lanjut menjadi obat alternatif maupun suplemen terapi standar bagi penatalaksanaan penyakit alergi. Penggunaan kombinasi antara dua ekstrak tanaman dapat memberikan efek sinergistik yang menguntungkan. Pada penelitianku, ekstrak daun legundi dikombinasikan dengan ekstrak rimpang temulawak (Curcuma xanthorrhiza Roxb) dengan komponen utamanya kurkumin. Kurkumin, merupakan senyawa aktif yang terdapat pada Curcuma sp. yang mempunyai efek sebagai anti radang dan anti alergi. Karena itu, pada penelitian ini dikembangkan formulasi dan uji klinik terhadap kombinasi dua ekstrak herba, yaitu ekstrak daun legundi dan ekstrak rimpang temulawak sebagai fitofarmaka untuk anti alergi dan asma. Penelitian pendahuluan melaporkan bahwa kombinasi ekstrak daun legundi dan rimpang temulawak dapat menekan reaksi alergi dan efek antihistamin.

Kali ini, aku bekerja sama dengan PT Soho Industri Pharmasi yang merupakan industri farmasi nasional yang banyak bergerak dalam pengembangan obat herbal, antara lain adalah produk Curcuma Plus, Diapet, dll. Jadi jangan kuatir, nanti ekstraknya sudah dikemas secara modern dalam bentuk kapsul oleh PT Soho ini.

Nah, kawan….. uji klinik fase I untuk memastikan keamanan senyawa uji pada manusia sudah dilakukan, dan alhamdulillah, sudah diperoleh kisaran dosis yang aman. Saat ini, aku akan melakukan uji klinik terbatas (fase II) menggunakan sukarelawan pasien rhinitis alergi. Untuk itu, aku mengundang kawan-kawan, terutama yang berdomisili di Yogyakarta (utk kemudahan teknisnya), yang mengidap rhinitis alergi, usia 18-50 tahun, untuk berpartisipasi dalam penelitian ini. Nanti Anda akan mendapatkan pemeriksaan kesehatan gratis sebelum dan sesudah mendapatkan obat alam ini, skin test gratis, dan insentif selayaknya. Syukur nanti jika memperoleh kesembuhan juga, dan Anda telah berkontribusi dalam pengembangan obat alam Indonesia…hehe.. Buat kawan-kawan yang tertarik, silakan bisa kontak secara langsung padaku melalui e-mail (ikawati@yahoo.com), atau melalui inbox di akun Face Book-ku. Tolong sebutkan no HP yang bisa dihubungi supaya kami bisa menindaklanjuti.

Gitu dulu ya, kawan…. sekedar pencerahan tentang alergi, sekaligus pengumuman rekrutmen probandus/subyek penelitian….. Makasih atas perhatiannya. Ditunggu partisipasinya yaaa……

Penggunaan obat off-label : apa dan mengapa?

Dear kawan,

Pernah dengar ngga bahwa sertralin (suatu obat anti depresan) bisa digunakan untuk mengatasi ejakulasi dini pada pria? Atau bahwa ketotifen (suatu anti histamin) sering diresepkan sebagai perangsang nafsu makan untuk anak-anak? Atau amitriptilin (suatu obat anti depresi juga) dipakai untuk mengobati nyeri neuropatik? Ini adalah contoh-contoh penggunaan off-label. Apa tuh penggunaan obat off-label?

Obat Off-label

Penggunaan obat off-label adalah penggunaan obat di luar indikasi yang disetujui oleh lembaga yang berwenang. Lembaga berwenang itu kalau di Amerika adalah Food and Drug Administration (FDA), sedangkan di Indonesia adalah Badan POM. Tetapi karena umumnya obat-obat yang masuk ke Indonesia adalah obat impor yang persetujuannya dimintakan ke FDA, maka bisa dibilang bahwa indikasi yang dimaksud adalah indikasi yang disetujui oleh FDA.

Perlu diketahui bahwa sebelum obat dipasarkan, mereka harus melalui uji klinik yang ketat, mulai dari fase 1 sampai dengan 3. Uji klinik fase 1 adalah uji pada manusia sehat, untuk memastikan keamanan obat jika dipakai oleh manusia. Uji klinik fase 2 adalah uji pada manusia dengan penyakit tertentu yang dituju oleh penggunaan obat tersebut, dalam jumlah terbatas, untuk membuktikan efek farmakologi obat tersebut. Uji klinik fase 3 adalah seperti uji klinik fase 2 dengan jumlah populasi yang luas, biasanya dilakukan secara multi center di beberapa kota/negara. Jika hasil uji klinik cukup meyakinkan bahwa obat aman dan efektif, maka produsen akan mendaftarkan pada FDA untuk disetujui penggunaannya untuk indikasi tertentu.  

Mengapa obat digunakan secara off-label?

Satu macam obat bisa  memiliki lebih dari satu macam indikasi atau tujuan penggunaan obat. Jika ada lebih dari satu indikasi, maka semua indikasi tersebut harus diujikan secara klinik dan dimintakan persetujuan pada FDA atau lembaga berwenang lain di setiap negara. Suatu uji klinik yang umumnya berbiaya besar itu biasanya ditujukan hanya untuk satu macam indikasi pada keadaan penyakit tertentu pula. Nah… seringkali,…  ada dokter yang meresepkan obat-obat untuk indikasi-indikasi yang belum diujikan secara klinik.  Itu disebut penggunaan obat off-label. Atau bisa jadi, obat mungkin sudah ada bukti-bukti klinisnya, tetapi memang tidak dimintakan approval kepada lembaga berwenang karena berbagai alasan (misalnya alasan finansial), maka penggunaannya juga dapat digolongkan penggunaan obat off-label.

Penggunaan obat-obatan off-label cukup banyak terjadi. Seperlima dari semua obat yang diresepkan di Amerika adalah bersifat off-label. Dan pada obat-obat untuk gangguan psikiatrik, penggunaan obat off-label meningkat sampai 31%.  Contohnya risperidon, yang diindikasikan sebagai obat antipsikotik untuk pengobatan penyakit skizoprenia/sakit jiwa, banyak digunakan untuk mengatasi gangguan hiperaktifitas dan gangguan pemusatan perhatian pada anak-anak, walaupun belum ada persetujuan dari FDA untuk indikasi tersebut. Selain itu, uji klinik biasanya tidak dilakukan terhadap anak-anak, sehingga diduga 50-75% dari semua obat yang diresepkan oleh dokter anak di AS adalah berupa penggunaan off-label, karena memang indikasinya untuk penggunaan pada anak-anak belum mendapat persetujuan FDA.

Mengapa dokter meresepkan obat off-label?

Bisa jadi karena obat-obat yang tersedia dan approved tidak memberikan efek yang diinginkan, sehingga dokter mencoba obat yang belum disetujui indikasinya. Beberapa alasannya antara lain adalah adanya dugaan bahwa obat dari golongan yang sama memiliki efek yang sama (walaupun belum disetujui indikasinya), adanya perluasan ke bentuk yang lebih ringan dari indikasi yang disetujui, atau perluasan pemakaian untuk kondisi tertentu yang masih terkait (misalnya montelukast untuk asma digunakan untuk Penyakit paru obstruksi kronis), dll. Atau memang dokternya ingin coba-coba walaupun belum ada bukti klinik yang mendukung.

Penggunaan obat off-label yang sering terjadi adalah pada pengobatan kanker. Sebuah studi tahun 1991 menemukan bahwa sepertiga dari semua pemberian obat untuk pasien kanker adalah off-label, dan lebih dari setengah pasien kanker menerima sedikitnya satu obat untuk indikasi off-label. Sebuah survei pada tahun 1997 terhadap sebanyak 200 dokter kanker oleh American Enterprise Institute dan American Cancer Society menemukan bahwa 60% dari mereka meresepkan obat off-label. Hal ini karena umumnya uji klinik untuk obat kanker dilakukan pada satu jenis kanker tertentu, sehingga indikasi yang disetujui adalah hanya untuk jenis kanker tertentu. Tetapi kenyataannya, dokter sering mencoba obat kanker tersebut untuk jenis kanker yang lain yang belum disetujui penggunaannya. Maka ini termasuk juga penggunaan obat off-label.

Apa saja contoh penggunaan obat off-label?

Penggunaan obat off-label sendiri ada dua jenis. Yang pertama, obat disetujui untuk mengobati penyakit tertentu, tapi kemudian digunakan untuk penyakit yang sama sekali berbeda. Misalnya amitriptilin yang disetujui sebagai anti depresi, digunakan untuk mengatasi nyeri neuropatik. Yang kedua, obat disetujui untuk pengobatan penyakit tertentu, namun kemudian diresepkan untuk keadaan yang masih terkait, tetapi di luar spesifikasi yang disetujui. Contohnya adalah Viagra, yang diindikasikan untuk mengatasi disfungsi ereksi pada pria, tetapi digunakan untuk meningkatkan gairah sexual buat pria walaupun mereka tidak mengalami impotensi atau disfungsi ereksi.

Beberapa contoh lain penggunaan obat off-label antara lain adalah:

• Actiq (oral transmucosal fentanyl citrate), digunakan secara off-label untuk mengatasi nyeri kronis yang bukan disebabkan oleh kanker, meskipun indikasi yang disetjui oleh FDA adalah untuk nyeri kanker.
• Carbamazepine, suatu obat anti epilepsi, banyak dipakai sebagai  mood stabilizer
• Gabapentin, disetujui sebagai anti kejang dan neuralgia (nyeri syaraf) post herpes, banyak dipakai secara off-label untuk gangguan bipolar, tremor/gemetar, pencegah migrain, nyeri neuropatik, dll.
• sertraline, yang disetujui sebagai anti-depressant, ternyata banyak juga diresepkan off-label sebagai pengatasan ejakulasi dini pada pria.

Golongan obat yang sering digunakan secara off-label

Dan masih banyak lagi, yang mungkin pada satu negara dengan negara lain terdapat jenis-jenis penggunaan obat off-label yang berbeda. Beberapa golongan obat populer yang sering dipakai off-label antara lain adalah obat-obat jantung, anti kejang, anti asma, anti alergi, dll. seperti tertera dalam gambar.

Apa pentingnya mengetahui ini?

Penggunaan obat off-label sah-sah saja dan seringkali bermanfaat. Bisa jadi bukti klinis tentang efikasinya sudah ada, tetapi belum dimintakan approval kepada lembaga berwenang karena berbagai alasan. Tetapi perlu diketahui juga bahwa karena obat ini digunakan di luar indikasi yang tertulis dalam label obat, maka jika obat memberikan efek yang tidak diinginkan, produsen tidak bertanggung-jawab terhadap kejadian tersebut. Kadang pasien juga tidak mendapatkan informasi yang cukup dari dokter jika dokter meresepkan obat secara off label. Dan jika terdapat penggunaan obat off-label yang tidak benar, maka tentu akan meningkatkan biaya kesehatan. Faktanya banyak penggunaan obat off-label yang memang belum didukung bukti klinis yang kuat. Lebih rugi lagi adalah bahwa obat-obat yang diresepkan secara off-label umumnya tidak dicover oleh asuransi, sehingga pasien harus membayar sendiri obat yang belum terjamin efikasi dan keamanannya.

Bagi sejawat apoteker, pengetahuan tentang obat-obat off-label sangat penting untuk memahami pengobatan seorang pasien. Jika dijumpai suatu obat yang nampaknya tidak sesuai indikasi, sebaiknya tidak serta merta menyatakan bahwa pengobatan tidak rasional (atau malah bengong karena bingung… hehe), karena bisa jadi ada bukti-bukti klinis baru mengenai penggunaan obat tersebut yang belum dimintakan persetujuan dan masih dalam tahap investigational. Sejawat apoteker perlu memperluas wawasan dan selalu meng-update pengetahuan mengenai obat-obat baru maupun bukti-bukti klinis baru yang sangat cepat perkembangannya.

Demikian sekilas info, semoga bermanfaat.

Kapan waktu minum obat yang tepat?

Dear kawan,

Kali ini aku coba sajikan tulisan ringan tentang kapan waktu minum obat yang tepat. Semoga bermanfaat.

 Untuk mendapatkan efek obat yang optimal, obat harus diminum pada waktu yang tepat. Tepat bisa terkait dengan sebelum atau sesudah makan, atau terkait dengan waktu pagi, siang, atau malam. Beberapa obat mungkin bisa diminum setiap saat tanpa mempengaruhi efeknya, sedangkan obat lain sebaiknya diminum pada saat-saat tertentu. Mengapa ada obat yang harus diminum sebelum atau sesudah makan? Pada umumnya orang berpendapat bahwa sebaiknya sebelum minum obat harus makan dulu sebagai “alas”. Tapi benarkah demikian ? Tidak, begini penjelasannya.

Obat adalah suatu senyawa kimia yang memiliki aneka sifat dan efek. Ketika obat diminum, tentu akan melewati lambung dan masuk ke dalam usus. Sebagian kecil obat diserap di lambung, dan sebagian besar adalah di usus halus yang permukaannya sangat luas. Pada dasarnya obat-obat dapat diserap dengan baik dan cepat jika tidak ada gangguan di lambung maupun usus, misalnya berupa makanan. Obat dapat berinteraksi dengan makanan. Uniknya, ada obat-obat yang penyerapannya terganggu dengan adanya makanan, ada yang justru terbantu dengan adanya makanan, dan ada yang tidak terpengaruh dengan ada/tidaknya makanan. Hal ini akan menentukan kapan sebaiknya obat diminum, sebelum atau sesudah makan. Tapi jangan salah, yang dimaksud dengan sebelum makan adalah ketika perut dalam keadaan kosong. Sedangkan sesudah makan adalah sesaat sesudah makan, ketika perut masih berisi makanan, jangan lewat dari 2 jam. Kalau lebih dari dua jam setelah makan, makanan sudah diolah dan diserap, kondisinya bisa disamakan dengan sebelum makan. Antibiotika eritromisin dan amoksisilin misalnya, dan analgetika parasetamol, akan diserap lebih baik jika tidak ada makanan, sehingga lebih baik jika diminum sebelum makan. Sedangkan obat anti epilepsi fenitoin, atau obat hipertensi propanolol misalnya, akan terbantu penyerapannya dengan adanya makanan, sehingga sebaiknya diminum sesudah makan. Selain interaksi dengan makanan secara umum, obat tertentu dapat berinteraksi secara khusus dengan senyawa tertentu dari makanan. Contoh terkenal adalah antibiotika tetrasiklin. Tetrasiklin dapat berikatan dengan senyawa kalsium membentuk senyawa yang tidak dapat diserap oleh tubuh, sehingga mengurangi efek tetrasiklin. Jadi jika tetrasiklin diminum bersama susu, atau suplemen vitamin-mineral yang mengandung kalsium, efek tetrasiklin bisa jadi berkurang. Selain tetrasiklin, ada juga antibiotika golongan kuinolon, seperti siprofloksasin, ofloksasin, yang juga bisa mengikat logam-logam bervalensi dua atau tiga, seperti kalsium, magnesium, dan aluminium. Karena itu, sebaiknya tidak minum obat ini bersama-sama dengan obat-obat yang mengandung logam2 tersebut seperti pada komposisi obat maag (antasid). Jika terpaksa harus menggunakan obat maag (antasid) bersamaan dengan antibiotika tetrasiklin atau golongan kuinolon, sebaiknya diberi selang waktu sedikitnya 2 jam.

Selain interaksinya dengan makanan, sifat suatu obat juga menentukan kapan sebaiknya obat diminum. Beberapa obat tertentu dapat mengiritasi lambung sehingga menyebabkan tukak lambung, atau memperparah sakit maag. Contoh terkenal obat yang termasuk golongan ini adalah aspirin/asetosal, kortikosteroid (deksametason, hidrokortison, dll), dan obat-obat antiradang seperti diklofenak, piroksikam, dll yang sering digunakan untuk obat rematik. Obat-obat ini harus diminum sesudah makan.

Kapan sebaiknya minum obat: pagi, siang atau sore/malam?

Waktu terbaik untuk minum obat tergantung pada jenis obatnya. Di bawah ini adalah waktu minum obat berdasarkan golongan penggunaannya.

1. Obat diabetes dan penguat jantung

Waktu yang terbaik adalah pukul 4:00 – 5:00 pagi.  Tubuh manusia paling sensitif terhadap insulin pada pukul 4-5 pagi, sehingga jika diberikan pada saat itu, efeknya paling baik, walaupun dalam dosis lebih kecil. Efek obat penguat jantung juga lebih tinggi sampai 10-20 kali pada jam tersebut dibandingkan waktu-waktu yang lain. Hal ini karena tubuh manusia juga paling sensitif terhadap digitalis. Ini secara teoritis, mungkin pada prakteknya bisa sedikit bergeser waktunya, misalnya pukul 6 pagi.

2. Obat diuretik (pelancar air seni)

Paling baik digunakan pada pukul 7 pagi. Sangat penting untuk menggunakan obat pelancar seni pada waktu yang tepat karena itu terkait dengan fungsi ginjal dan hemodinamik. Selain itu juga pada umumnya pasien dalam keadaan terjaga, sehingga tidak mengganggu waktu tidur. Obat seperti hidroklortiazid memiliki efek samping yang lebih rendah jika dipakai pada pukul 7 pagi.

3. Penurun tekanan darah (anti hipertensi)

Waktu yang paling baik adalah pada pukul 9-11 pagi. Riset menunjukkan bahwa tekanan darah mencapai angka paling tinggi pada pukul 9-11 pagi, dan paling rendah pada malam hari setelah tidur. Sehingga secara umum, sebaiknya obat antihipertensi diminum pada pagi hari. Perlu hati-hati jika obat anti hipertensi diminum malam hari karena mungkin terjadi penurunan tekanan darah yang berlebihan pada saat tidur.

4. Anti asma

 Waktu yang terbaik adalah pada pukul 3-4 sore. Hal ini karena pada saat itu produksi steroid tubuh berkurang, dan mungkin akan menyebabkan serangan asma pada malam hari. Karena itu, jika steroid dihirup sore hari, diharapkan akan mencegah serangan asma pada malamnya.

5. Anti anemia

Waktu yang paling baik adalah pukul 8 malam. Penggunaan obat anemia seperti Fe glukonat atau Fe sulfat, dll memberikan efek 3-4 kali lebih baik pada waktu itu daripada jika diberikan pada siang hari.

6. Obat penurun kolesterol

Waktu yang paling baik adalah pada pukul 7-9 malam, karena memberikan efek lebih baik.

Namun sekali lagi, paparan di atas adalah panduan umum waktu minum obat. Jika sudah ada aturan pakai dari Apotek, maka gunakan sesuai waktu yang dianjurkan. Satu hal lagi yang penting dalam waktu minum obat adalah interval minum obat.

Perhatikan interval waktu minum obat

Selain waktu minum seperti dipaparkan di atas, penting pula memperhatikan interval waktu minum obat. Maksudnya, jika obat diminta untuk diminum 2 kali sehari, maka interval waktu yang tepat adalah 12 jam. Jadi, jika obat diminum jam 7 pagi, waktu minum obat selanjutnya adalah pukul 7 malam, jangan diminum pagi dan siang. Mengapa? Ini terkait dengan ketersediaan obat di dalam tubuh. Tujuan obat diminum dua kali atau tiga kali, atau yang lain, adalah untuk menjaga agar kadar obat dalam tubuh berada dalam kisaran terapi, yaitu kadar obat yang memberikan efek menyembuhkan. Hal ini tergantung pada sifat dan jenis obatnya. Ada obat yang cepat tereliminasi dari tubuh karena memiliki waktu-paro (half life) pendek, ada yang panjang. Obat yang memiliki waktu paro pendek perlu diminum lebih kerap, sedangkan jika waktu paronya panjang bisa diminum dengan interval lebih panjang, misalnya 1 kali sehari. Nah, jika obat yang mestinya diminum 2 kali sehari diminum pagi dan siang (jarak hanya 6 jam), maka mungkin dapat menumpuk kadarnya dalam tubuh yang bisa memberikan efek tidak diinginkan, sementara interval waktu minum berikutnya menjadi terlalu panjang yang memungkinkan kadar obat dalam darah sudah minimal sehingga tidak berefek.

Demikianlah sekilas info tentang waktu minum obat untuk bisa mendapatkan hasil yang optimal dari penggunaan obat.

Rumor tentang Aspartam, is that true?

Dear kawan,

struktur kimia aspartam

Kemarin aku mendapat pertanyaan dari seorang teman melalui e-mail tentang aspartam. Aku kutipkan sesuai aslinya :

Selamat malam, aku merasa penasaran atas “tumbang”nya beberapa teman yg mengkonsumsi minuman kesehatan yg ternyata menggunakan ASPARTAM. Ada kemudian muncul selebaran daftar makanan dan minuman yg menggunakan bahan tersebut. Mulai dari extrajoss,kiranti, dlsb. Yg menjadi pertanyaan, sampai seberapa amankah bila kita mengkonsumsinya? Adakah batasan2nya? Benarkah bisa menyebabkan pengeringan sumsum tulang belakang? Efek apa bila kita mengkonsumsi? Kiranya saya bisa mendapatkan jawaban dari anda.

Hm,….. tidak mudah untuk segera menjawab, karena harus mencari sumber informasi yang benar-benar obyektif dan dapat dipercaya. Salah satu petunjuknya adalah jika ia berasal dari lembaga resmi Pemerintah.

Apakah aspartam itu?

Aspartam adalah pemanis buatan yang tersusun dari 2 macam asam amino yaitu asam aspartat dan fenilalanin. Ia ditemukan pada tahun 1965 oleh James Schslatte sebagai hasil percobaan yang gagal. Asam aspartat dan fenilalanin sendiri merupakan asam amino yang menyusun protein, khusus asam aspartat, ia juga merupakan senyawa penghantar pada sistem saraf (neurotransmiter). Aspartam, dikenal juga dengan kode E951, memiliki kadar kemanisan 200 kali daripada gula (sukrosa), dan banyak dijumpai pada produk-produk minuman dan makanan/permen rendah kalori atau sugar-free. Nama dagang aspartam sebagai pemanis buatan antara lain adalah Equal, Nutrasweet dan Canderel.

Aspartam masuk pasar Amerika sejak tahun 1981 dan di Inggris pada tahun 1982, setelah kajian (review) mengenai keamanannya oleh Badan Pemerintah yang berwenang di masing-masing negara. Sebelum disetujui oleh FDA (Food and Drug Administration), semacam Badan POMnya Amerika, keamanan aspartam telah diuji melalui lebih dari 100 kajian ilmiah, baik pada manusia maupun hewan uji. Hingga saat ini, FDA belum mengubah keputusannya, dan menyetujui aspartam sebagai pemanis buatan yang aman.

Apa keunggulan aspartam?

Seperti banyak peptida lainnya, kandungan energi aspartam sangat rendah yaitu sekitar 4 kCal (17 kJ) per gram untuk menghasilkan rasa manis, sehingga kalorinya bisa diabaikan sehingga menyebabkan aspartam sangat populer untuk menghindari kalori dari gula. Keunggulan aspartam yaitu mempunyai energi yang sangat rendah, mempunyai cita rasa manis mirip gula, tanpa rasa pahit, tidak merusak gigi, menguatkan cita rasa buah-buahan pada makanan dan minuman, dapat digunakan sebagai pemanis pada makanan atau minuman pada penderita diabetes.

Seberapa aman kah aspartam?

Kembali ke pertanyaan rekan di atas, tentang “tumbang”nya beberapa temannya yang mengkonsumsi minuman yang mengandung aspartam, aku sendiri belum begitu paham dengan maksudnya “tumbang”. Apakah terjadi secara tiba-tiba, atau karena mengkonsumsi dalam jangka waktu lama, juga bentuk “tumbang”nya seperti apa. Tapi dari segi keamanan, aku coba melihat dari bagaimana aspartam dimetabolisir oleh tubuh. Di antara semua pemanis tidak berkalori, hanya aspartam yang mengalami metabolisme. Tetapi proses pencernaan aspartam juga seperti proses pencernaan protein lain. Aspartam akan dipecah menjadi komponen dasar, dan baik aspartam maupun komponen dasarnya tidak akan terakumulasi dalam tubuh. Jadi, kembali ke pertanyaan teman di atas, sebenarnya aspartam cukup aman dipakai, karena dia dipakai dalam kadar yang sangat kecil (1% dari gula) dan akan dikeluarkan oleh tubuh. Aspartam bahkan dinyatakan aman digunakan baik untuk penderita kencing manis, wanita hamil, wanita menyusui, bahkan anak-anak.

Satu-satunya kondisi yang dikontraindikasikan bagi aspartam adalah penyakit fenilketouria. Apa maksudnya? Dalam keadaan normal, fenilalanina (salah satu komponen aspartam) akan diubah menjadi tirosin dan dibuang dari tubuh. Pada orang yang mengalami gangguan fenilketouria, terdapat gangguan dalam proses ini. Penyakit ini diwariskan secara genetik, di mana tubuh tidak mampu menghasilkan enzim pengolah asam amino fenilalanin, sehingga menyebabkan kadar fenilalanin yang tinggi di dalam darah, yang berbahaya bagi tubuh. Timbunan fenilalanin dalam darah dapat meracuni otak dan menyebabkan keterbelakangan mental. Karena itu, aspartam dikontraindikasikan bagi penderita fenilketouria.

Apa batasan-batasannya?

Seperti halnya bahan tambahan makanan lainnya, ada dosis tertentu yang dapat diterima penggunaannya, yang sering disebut sebagai Acceptable Daily Intake, atau ADI, yaitu perkiraan jumlah bahan tambahan makanan yang dapat digunakan secara rutin (setiap hari) dengan aman. Dalam hal aspartam, angka ADI-nya adalah 40 mg per kg berat badan. Berarti sekitar 2800 mg untuk berat rata-rata orang Inggris dewasa. Dan untuk anak-anak usia 3 tahun, angka ADI-nya berkisar 600 mg. Selama belum melebihi dosis tersebut, keamanannya cukup terjaga.

Efek samping aspartam?

Banyak berita-berita di internet yang menyebutkan bahwa aspartam menyebabkan pengeringan sumsum tulang belakang dan Lupus, dan berbagai efek samping lainnya. Itu semua TIDAK BENAR. Istilah pengeringan atau pengerasan sumsum tulang belakang sendiri tidak dikenal dalam dunia medis. Apalagi dikatakan dalam beberapa sumber di internet bahwa terjadi WABAH, yang tentu ini kurang masuk akal. Dalam hal Lupus, tak kurang Yayasan Lupus Amerika (Lupus Foundation of America) juga membantah bahwa ada kaitan antara penggunaan aspartam dengan Lupus. Tahun 2007, keamanan aspartam sempat dpertanyakan kembali ketika satu tim peneliti dari Italia melaporkan bahwa aspartam dapat meningkatkan risiko kanker. Namun demikian, setelah dikaji kembali oleh the European Food Safety Authority (EFSA) dan FDA (Amerika), dinyatakan bahwa belum ada perubahan rekomendasi mengenai keamanan aspartam karena data yang ada belum cukup mendukung penemuan tersebut. Artinya, aspartam tetap aman digunakan. Infonya juga bisa dilihat pada website resmi National Cancer Institute  bahwa TIDAK ADA hubungan antara kejadian kanker dengan konsumsi aspartam. Selain itu, konsumsi minuman beraspartam kan juga tidak setiap hari, dan dosis yang digunakan relatif kecil, sehingga efek samping yang dikuatirkan sebenarnya tidak sering terjadi. Tentu ada respon individual terhadap aspartam yang mungkin terjadi pada beberapa orang, tapi itu tidak bisa digeneralisir.

Demikian apa yang bisa disampaikan tentang aspartam, semoga bermanfaat.

Melawan mabuk perjalanan…

Dear kawan,

Selamat tahun baru yaa…… Wish the best for you all…

Tulisan ini menjadi tulisan pertamaku di tahun 2010. Dan aku yakin pasti banyak yang lagi liburan dan mengisinya dengan perjalanan ke tempat wisata atau ke rumah saudara yaa… . Aku sendiri hari ini akan melakukan perjalanan ke Purwokerto nih, my home town, menjemput anak-anak yang lagi liburan di rumah eyangnya.  Sebelum berangkat aku sempatkan menulis ini sebentar.

Ngomong-ngomong tentang perjalanan, ada tuuh..yang  jadi musuh. Iya, … mabuk kendaraan atau mabuk perjalanan. Aduh, sebel banget kan kalo punya kebiasaan mabuk kendaraan alias motion sickness.

 Apa itu mabuk jalan alias motion sickness?

Kalau mengacu dari istilahnya dalam bahasa Inggris, motion = gerakan, maka mabuk jalan ini adalah suatu sickness (penyakit, gangguan) yang disebabkan oleh adanya gerakan. Penyakit ini merupakan gangguan yang terjadi pada telinga bagian dalam (labirin) yang mengatur keseimbangan, dan disebabkan karena gerakan yang berulang, seperti gerak ombak di laut, pergerakan mobil, perubahan turbulensi udara di pesawat, dll.

Mengapa gerakan bisa menyebabkan motion sickness?

Gerakan dirasakan oleh otak melalui 3 jalur pada sistem saraf, yang akan mengirim signal dari telinga bagian dalam (perasaan terhadap gerakan, percepatan, gravitasi), dari mata (penglihatan), dan jaringan lebih dalam pada permukaan tubuh manusia (yang disebut proprioceptors). Ketika tubuh digerakkan dengan sengaja, misalnya kita jalan, input dari ketiga jalur tadi akan dikoordinasikan oleh otak. Ketika terjadi gerakan yang tidak disengaja, seperti ketika mengendarai mobil, kadang otak tidak bisa mengkordinasikan ketiga input tadi dengan baik. Adanya konflik dalam koordinasi 3 input tadi diduga menyebabkan orang merasa mabuk jalan atau motion sickness, dengan gejala mual, pusing, sampai muntah. Konflik input dalam otak ini diduga melibatkan level neurotransmiter yaitu histamin, asetilkolin, dam norepinefrin. Karena itu, obat yang bekerja melawan motion sickness adalah obat yang mempengaruhi atau menormalkan lagi level neurotransmiter ini di otak.

Bagaimana pengatasan motion sickness?

Walaupun ada 3 neurotransmiter yang terlibat, tetapi saat ini obat yang paling sering dipakai untuk mengatasi mabuk jalan adalah antihistamin. Obat ini bekerja memblok reseptor histamin di otak yang berada di chemoreceptor trigger zone (CTX) yang mengkoordinasikan input2 tadi. Obat ini bisa mencegah mual, muntah, dan pusing akibat mabuk jalan. Antihistamin yang sering dipakai adalah dimenhidrinat (ada berbagai nama paten), namun demikian bisa juga digunakan obat antihistamin lainnya. Obat sebaiknya diminum sebelum perjalanan dimulai. Bisa juga sih menggunakan antimuskarinik seperti beladonna atau scopolamin, tapi ini adalah obat lama yang sudah jarang dipakai.

Bagaimana caranya mencegah atau meminimalkan motion sickness?

Jika Anda termasuk yang gampang mabuk perjalanan, ada beberapa hal yang mungkin bisa dilakukan untuk mencegah mabuk jalan:

1. Naiklah kendaraan di bagian di mana mata Anda akan melihat gerakan yang sama dengan yang dirasakan oleh tubuh (jadi jangan duduk menghadap ke belakang misalnya, atau di samping, yang tidak searah dengan gerakan mobil). Kalau di mobil atau bus, duduklah di depan dan lihat pemandangan. Kalau di kapal, pergilah ke dek dan melihat gerakan horizon. Kalau di pesawat, duduklah dekat jendela dan melihat keluar. Juga duduklah di bagian dekat sayap, di mana gerakan terasa paling minimal.

2. Jangan membaca di perjalanan

3. Jangan melihat atau bicara dengan orang lain yang juga gampang mabuk jalan

4. Hindari bau-bauan yang kuat, makanan yang berbumbu tajam, terutama sebelum dan selama perjalanan.

5. Gunakan obat anti mabuk. Ada studi melaporkan bahwa jahe bisa mengurangi mabuk jalan, jadi bisa juga dicoba minum wedang jahe atau mengulum permen jahe, walaupun mungkin hasilnya akan bervariasi antar orang.

Demikian, selamat berjalan-jalan….

Jangan lupa oleh-olehnya yaa….

Parasetamol, seberapa amankah?

Dear kawan,

Sudah dua minggu sejak posting terakhir aku belum sempat nulis lagi. Banyak deadline yang harus dikejar, sampai pusing dan keriting deeh…. ! Nah, sekarang aku sempatkan menulis sedikit. Kalau belum lama ini aku membahas tentang aspirin, maka sekarang aku coba ngerasani parasetamol alias asetaminofen. Obat yang cukup aman, tapi bagaimanapun obat adalah racun. Jadi kalau dipakai dalam dosis besar bisa jadi berbahaya juga.

Siapa yang belum kenal parasetamol? Mereka yang pernah sakit kepala atau demam, atau nyeri yang lain, pasti pernah menggunakan obat ini. Ya, obat ini tergolong obat analgetik anti piretika, yaitu penghilang rasa sakit dan penurun panas. Obat ini termasuk aman untuk berbagai keadaan, termasuk untuk anak-anak dan ibu hamil/menyusui, sepanjang dipakai dalam dosis terapinya. Dan katanya tablet parasetamol bisa untuk obat KB lho…! Masa iya?

Ada cerita lucu tentang parasetamol sebagai obat KB. Waktu itu di sebuah restoran hotel di Amsterdam, kami lagi menyantap breakfast sambil berbincang. Bersamaku ada dua profesor dari Fak Kedokteran UGM, dan satu profesor dari Fak Farmasi…. Kami berbincang berbagai hal. Aku sendiri termasuk tidak pandai ngobrol, jadi aku cuma menimpali sesekali… Kulontarkan bahwa “Sekarang parasetamol bisa sebagai obat KB, lho..”… “O,ya.. bagaimana mekanismenya?” kata salah seorang dengan antusias. “Dikempit di paha…” kataku. Dan meledaklah tawa semua… haha….. Bisa aja!! Yah, sebenarnya sih ini joke kuno di Fak Farmasi UGM, …. sudah sering dilontarkan, tapi ternyata masih saja mengundang tawa… Nah, kembali ke parasetamol… Hm, yang benar parasetamol nggak bisa jadi obat KB, tapi malah jadi “alat” bunuh diri. Nah, kalau yang ini beneran loo….. Lho, kok bisa? Katanya parasetamol termasuk obat yang aman?

Yah, meskipun aman, semua obat adalah racun jika digunakan dalam dosis besar. Karena relatif mudah diperoleh, parasetamol merupakan salah satu obat yang sering dipakai untuk bunuh diri. Pada tahun 2001, 64 pusat keracunan di AS menerima 112,809 telepon mengenai paparan parasetamol, baik secara tunggal atau dalam bentuk kombinasi. Telepon yang berhasil ditindaklanjuti melaporkan bahwa 59.087 kasus dapat ditangani di fasilitas pelayanan kesehatan, dan 238 kasus menimbulkan kematian. Sebagian dari kasus kematian (43%) disebabkan karena usaha bunuh diri atau penyalahgunaan, sisanya disebabkan karena ketidaksengajaan dan biasanya karena digunakan bersama obat lain.

Apa yang terjadi jika parasetamol dikonsumsi dalam dosis besar, baik secara sengaja maupun tidak? Seberapa besar dosis parasetamol dinyatakan sebagai dosis toksik? Bagaimana mekanisme toksisitas parasetamol?

Overdosis parasetamol dan mekanisme toksisitasnya

Overdosis parasetamol dapat terjadi pada penggunaan akut maupun penggunaan berulang. Overdosis parasetamol akut dapat terjadi jika seseorang mengkonsumsi parasetamol dalam dosis besar dalam waktu 8 jam atau kurang. Kejadian toksik pada hati (hepatotoksisitas) akan terjadi pada penggunaan 7,5-10 gram dalam waktu 8 jam atau kurang. Kematian bisa terjadi (mencapai 3-4% kasus) jika parasetamol digunakan sampai 15 gram.

Pada dosis terapi (500-2 gram), 5-15% obat ini umunya dikonversi oleh enzim sitokrom P450 di hati menjadi metabolit reaktifnya, yang disebut N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI). Proses ini disebut aktivasi metabolik, dan NAPQI berperan sebagai radikal bebas yang memiliki lama hidup yang sangat singkat. Meskipun metabolisme parasetamol melalui ginjal tidak begitu berperan, jalur aktivasi metabolik ini terdapat pada ginjal dan penting secara toksikologi. Dalam keadaan normal, NAPQI akan didetoksikasi secara cepat oleh enzim glutation dari hati. Glutation mengandung gugus sulfhidril yang akan mengikat secara kovalen radikal bebas NAPQI, menghasilkan konjugat sistein. Sebagiannya lagi akan diasetilasi menjadi konjugat asam merkapturat, yang kemudian keduanya dapat diekskresikan melalui urin.

Pada paparan parasetamol overdosis, jumlah dan kecepatan pembentukan NAPQI melebih kapasitas hati dan ginjal untuk mengisi ulang cadangan glutation yang diperlukan. NAPQI kemudian menyebabkan kerusakan intraseluler diikuti nekrosis (kematian sel) hati, dan bisa juga menyebabkan kegagalan ginjal (walaupun lebih jarang kejadiannya). Suatu studi populasi terhadap metabolisme parasetamol menunjukkan bahwa proporsi populasi yang mengalami aktivasi metabolik bervariasi dari 2-20% pada subyek ras kaukasian (orang kulit putih). Orang-orang yang mengalami kanker hati dan hepatitis kronis B nampaknya memiliki kapasitas aktivasi metabolik parasetamol yang relatif tinggi (abnormal tinggi). Orang-orang yang demikian diduga memiliki ambang toksisitas parasetamol yang lebih rendah dan mungkin juga lebih rentan terhadap karsinogen dari lingkungan.

Bagaimana pengatasannya?

Saat ini, pengatasan overdosis parasetamol yang cukup terbukti ampuh adalah dengan penggunaan N-acetylcystein, baik oral atau secara intravena. Antidot (antiracun) ini mencegah kerusakan hepar akibat keracunan parasetamol dengan cara menggantikan glutation dan dengan ketersediaannya sebagai prekursor. Rekomendasi regimen dosis untuk N-asetilcysteine secara per-oral adalah dengan loading dose sebesar 140 mg/kg, diikuti dengan 70 mg/kg BB setiap 4 jam untuk 17 kali dosis, dengan total durasi terapi adalah 72 jam. 

Demikian dulu sekilas info… Semoga bermanfaat. Bagaimanapun obat adalah racun. Lebih baik mencegah penyakit daripada mengobati.